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化合物簡介

士的(de)寧亦(yi)稱番木鱉堿(jian)，是(shi)(shi)從中(zhong)藥馬(ma)錢(qian)(qian)子(zi)中(zhong)分離的(de)一(yi)種(zhong)(zhong)吲(yin)哚生物(wu)(wu)堿(jian)。存在于馬(ma)錢(qian)(qian)子(zi)科植物(wu)(wu)馬(ma)錢(qian)(qian)（番木鱉）Strychnos nux-vomica L.種(zhong)(zhong)子(zi)、呂宋豆Strychnos ignatiiBerg.種(zhong)(zhong)子(zi)。斜(xie)方棱(leng)柱狀(zhuang)結(jie)晶，味極苦(ku)，性極毒(du)。士的(de)寧對(dui)脊(ji)(ji)髓有高度的(de)選擇性興(xing)奮作用，能使脊(ji)(ji)髓反射興(xing)奮性提(ti)高，容易產生驚厥(jue)。對(dui)大腦(nao)皮(pi)質及(ji)(ji)聽(ting)、視(shi)、延(yan)髓呼吸中(zhong)樞(shu)也有一(yi)定興(xing)奮作用。臨床用作中(zhong)樞(shu)興(xing)奮劑，還可用于弱視(shi)癥、半癱和癱瘓以及(ji)(ji)對(dui)抗(kang)因注射鏈霉素引起的(de)毒(du)性反應(ying)。本品(pin)口服后吸收快(kuai)，體內分布容量大。士的(de)寧中(zhong)毒(du)時(shi)的(de)血濃度是(shi)(shi)1mg/L。

基本信息

中文名稱：士的寧

中(zhong)文別名：馬錢子堿；番(fan)木鱉堿；毒鼠堿;

英(ying)文名稱：strychnine

英文(wen)別(bie)名：Strychnidin-10-one;STRYCHNINE;strychnidin-10-one;Mouse-Tox;hare-rid;

CAS號：57-24-9

分子式(shi)：C21H23N2O

分子(zi)量：335.42000

精確質(zhi)量：335.17600

PSA：33.98000

LogP：2.30960

物化性質

外觀(guan)與(yu)性狀：白色(se)晶(jing)體(ti)或(huo)粉末

密度：1.42g/cm3

熔點：284-286°C(lit.)

沸點(dian)：559.9oC at 760mmHg

閃點：292.4oC

穩定(ding)性(xing)：Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

儲存(cun)(cun)條件：庫(ku)房低溫,通風,干燥,與食(shi)品原料(liao)分開(kai)存(cun)(cun)放

分子結構數據

1、 摩爾折射率：93.15

2、 摩爾體積（m3/mol）：234.8

3、 等張比容(rong)（90.2K）：674.1

4、 表(biao)面張力（dyne/cm）：67.9

5、 極(ji)化率（10-24cm3）：36.92

計算化學數據

1、 計疏水參(can)數計算參(can)考值（XlogP）：1.9

2、 氫鍵供(gong)體數量(liang)：0

3、 氫鍵(jian)受(shou)體數量(liang)：3

4、 可旋轉(zhuan)化學鍵數量：0

5、 互變異構體(ti)數量：

6、 拓撲分子極性表(biao)面積(ji)（TPSA）：32.8

7、 重原子數量：25

8、 表面電荷：0

9、 復(fu)雜度：689

10、同(tong)位素原子(zi)數量：0

11、確定(ding)原子立(li)構中心數量(liang)：6

12、不確定原子(zi)立構中心(xin)數(shu)量：0

13、確定化(hua)學(xue)鍵立構中心數(shu)量：0

14、不(bu)確定化學鍵立構中心數量：0

15、共價鍵單元(yuan)數量：1

合成方法

從(cong)植(zhi)物馬(ma)錢子酸種子中提取而得(de)。 

化學性質

白(bai)色結(jie)晶性(xing)(xing)粉末，味極苦。Mp268℃，bp270℃ (0.67kPa)；相對密度 (d204)1.36；比旋光度[α]20D-104°(0.5%，無水(shui)乙(yi)醇(chun)(chun))；在乙(yi)醇(chun)(chun)溶(rong)液(ye)中最大吸收波(bo)長為254nm、278nm和(he)288nm。本品溶(rong)于乙(yi)醇(chun)(chun)(1：250)、氯仿(1：6)和(he)苯，難溶(rong)于水(shui)、乙(yi)醚和(he)石油(you)醚，飽和(he)溶(rong)液(ye)呈堿性(xing)(xing)。劇毒(du), UD50(大鼠、經(jing)口) 16mg/kg。

具體藥品說明書

藥品名稱

士的寧

英文名稱

strychnine

士的寧的別名

士的年(nian)；番(fan)木鱉(bie)堿；馬錢子堿酸；Estricina；Strychnina；Movellan

分類

神經(jing)系統藥物(wu) > 中樞興奮(fen)藥物(wu) > 延髓興奮(fen)藥

劑型

1.片劑：1mg，2mg；2.注射劑：1mg，2mg。

士的寧的藥理作用

士的(de)(de)寧能選(xuan)擇性提高(gao)脊髓(sui)的(de)(de)興奮(fen)性，使脊髓(sui)反射的(de)(de)應(ying)激(ji)性提高(gao)，反射的(de)(de)時間(jian)縮短，神(shen)(shen)經沖動易于傳(chuan)導(dao)、骨(gu)骼肌的(de)(de)緊(jin)張度增(zeng)加。士的(de)(de)寧是(shi)通過競爭性阻(zu)斷(duan)脊髓(sui)前角內Renshaw細胞釋放(fang)的(de)(de)突觸后(hou)，抑制(zhi)(zhi)遞質甘氨酸對前角運(yun)動神(shen)(shen)經元的(de)(de)抑制(zhi)(zhi)作(zuo)用，即解除抑制(zhi)(zhi)而(er)產生(sheng)興奮(fen)作(zuo)用。士的(de)(de)寧對大(da)腦(nao)皮質和視(shi)聽(ting)區有一定的(de)(de)興奮(fen)作(zuo)用，還可調(diao)節自主神(shen)(shen)經功(gong)能，有利于造血干細胞增(zeng)殖。過量可使中(zhong)樞(shu)興奮(fen)作(zuo)用增(zeng)強(qiang)，導(dao)致(zhi)全身骨(gu)骼肌攣縮，以(yi)至發生(sheng)強(qiang)直性驚厥。

士的寧的藥代動力學

士的(de)寧可從胃腸道和(he)注射部位(wei)迅速吸(xi)收進入(ru)組(zu)織。在肝內迅速被氧化代謝。約(yue)有(you)20%以原(yuan)藥隨尿排出。

士的寧的適應證

1.主要用(yong)于輕(qing)癱、偏(pian)癱和弱視癥。

2.慎用于患非酮(tong)性甘氨酸血癥(zheng)的(de)嬰幼兒癥(zheng)狀，緩解癥(zheng)狀。

3.近年試用于白細胞減少癥和(he)再生不良性貧血，有一(yi)定的療效。

4.對抗(kang)鏈霉素引(yin)起(qi)的骨骼(ge)肌松弛。

士的寧的禁忌證

1.孕婦(fu)、哺(bu)乳者(zhe)和(he)肝腎(shen)功(gong)能不全者(zhe)禁用。

2.高血壓(ya)、重度(du)動脈硬化、破傷風(feng)、甲亢患者禁(jin)用。

注意事項

1.士的寧因安全范圍小，現已少用。

2.解救(jiu)士的寧時不(bu)可(ke)使用(yong)嗎啡，避免光刺激。

3.嚴格(ge)限制用量(liang)以(yi)防(fang)中(zhong)毒。 過量(liang)易產生驚厥(jue)。如出現驚厥(jue)，應立(li)即(ji)靜注戊巴比妥0.3～0.4g以(yi)對抗(kang)，或用較大量(liang)的水(shui)合氯醛灌腸。如呼吸(xi)麻痹，需人(ren)工呼吸(xi)。因口服本品中(zhong)毒時，待驚厥(jue)控制后，以(yi)0.1%高錳(meng)酸(suan)鉀液(ye)洗胃(wei)。

4.因嗎啡中毒而(er)使脊髓處(chu)于興奮狀態者，禁(jin)用士的寧(ning)解(jie)救。高血(xue)壓、動脈硬化和肝、腎功能不(bu)全、癲癇(xian)、破(po)傷風(feng)、突(tu)眼性甲狀腺腫(zhong)病人(ren)忌(ji)用。

士的寧的不良(liang)反(fan)應

1.士(shi)的寧排泄(xie)緩慢，易(yi)蓄積過量，從而產生毒性(xing)反應(ying)。表現有面(mian)部和頸部的肌肉僵硬、痛苦面(mian)容、四肢強直、角弓反張、雙腳(jiao)內(nei)收。

2.還可因喉肌、膈(ge)肌、肋間肌和(he)腹肌僵(jiang)硬導致(zhi)呼吸(xi)停止，延髓麻痹(bi)而(er)死亡。

3.士的寧10mg即可致死。驚厥(jue)可反(fan)復發作，伴以抑制(zhi)性(xing)間隙(xi)。感覺刺(ci)激(ji)如光(guang)亮就(jiu)可誘發驚厥(jue)再(zai)發。

士的寧的用法用量

1.一般口服(fu)1～3mg，每天3次，極(ji)量(liang)每次5mg，每天10mg。

2.皮下注射每次(ci)可給予1～3mg，1次(ci)極(ji)量為5mg。

3.對抗鏈(lian)霉素所(suo)致(zhi)骨骼肌松弛(chi)，每天口(kou)服1次(ci)，每次(ci)1mg，每日1次(ci)

士的(de)寧(ning)與其它藥物(wu)的(de)相互作(zuo)用

（尚不明確）

藥物評價

士的寧也可用于(yu)巴比妥(tuo)類藥(yao)物(wu)中(zhong)毒，但療效(xiao)不(bu)及貝美格。另外安全范圍窄(zhai)，目(mu)前臨床已經很少使用。

士的(de)寧(ning)（番(fan)木鱉堿）是由馬錢子中(zhong)提取的(de)一(yi)種(zhong)生物堿。對(dui)(dui)脊(ji)髓有選擇性的(de)興奮(fen)作用。本品(pin)對(dui)(dui)大腦皮(pi)質及聽、視、延髓呼(hu)吸中(zhong)樞也有一(yi)定(ding)興奮(fen)作用，引(yin)起(qi)抽搐、角弓反張，可(ke)因(yin)窒息(xi)、呼(hu)吸衰(shuai)竭致死。本品(pin)口服后吸收快(kuai)，體內分(fen)布容量大（靜脈滴注，13L/kg），過(guo)量服用的(de)半(ban)衰(shuai)期約10h，不宜常服用。常用量1～3mg/次，極(ji)量5mg/次皮(pi)下注射。士的(de)寧(ning)中(zhong)毒時的(de)血濃(nong)度是1mg/L。

士的寧中毒的臨床表現

1.誤服過量的毒(du)鼠堿而致(zhi)(zhi)中毒(du)。中毒(du)血濃(nong)(nong)度約(yue)為(wei)(wei)2μg/ml，致(zhi)(zhi)死(si)血濃(nong)(nong)度為(wei)(wei)5～12μg/ml。通常在攝(she)入后(hou)15～30min發(fa)生癥狀和(he)體征，并可(ke)(ke)持(chi)續(xu)數小(xiao)時。初(chu)起表現為(wei)(wei)面部及(ji)頸部肌(ji)肉僵硬、反射亢進，繼之出現全(quan)身強(qiang)直性驚厥、角弓(gong)反張，最后(hou)可(ke)(ke)因胸部、腹部和(he)膈肌(ji)痙攣性麻(ma)痹(bi)而呼吸停止。

2.肌(ji)肉(rou)強(qiang)直性收(shou)縮時，伴(ban)痛性痙攣(luan)。反復、長期的(de)肌(ji)肉(rou)收(shou)縮可引(yin)起(qi)高溫、橫紋肌(ji)溶解、肌(ji)球蛋白尿(niao)和腎衰竭(jie)。

3.病(bing)人(ren)可能出現聽覺過敏、痛覺過敏和視興(xing)奮，輕微(wei)刺激即促發強烈肌肉收縮。中(zhong)毒(du)初期表現為煩躁不安，呼(hu)吸加速(su)，頸(jing)肌和四肢有(you)僵(jiang)硬感，瞳孔(kong)縮小等；嚴(yan)重中(zhong)毒(du)時，陣(zhen)發性(xing)抽搐(chu)、昏迷，死于呼(hu)吸衰竭(jie)(jie)、心力衰竭(jie)(jie)、心室纖顫或窒息。

4.血(xue)及尿液測出毒鼠堿(jian)。

士的寧中毒的診斷

士的寧中毒(du)的診斷要點為：

有士(shi)的(de)寧應(ying)用(yong)史(shi)，出現上(shang)述表現。

士的寧中毒的治療

士的寧中(zhong)毒的治療要點為(wei)：

1.無特效解(jie)毒(du)藥。給(gei)予口服藥用炭。不宜催吐，因有(you)激(ji)發肌肉(rou)痙攣的(de)危險。

2.大量(liang)攝入者，在控(kong)制(zhi)肌肉(rou)收縮后，可予0.1%高錳(meng)酸鉀溶(rong)液(ye)洗(xi)胃。

3.盡量減少外界的各種(zhong)刺激，如噪音、光和觸摸等。

4.如果(guo)呼吸麻(ma)痹，應(ying)維持一個開(kai)放的氣道，予以(yi)輔助(zhu)呼吸和供氧。5.如果(guo)高(gao)溫、代謝(xie)性(xing)酸中毒和橫紋肌溶解癥發生(sheng)，予以(yi)相應(ying)治療。

6.治療(liao)輕度肌肉痙(jing)攣：地西泮0.1～0.2mg/kg靜(jing)脈(mo)注射(she)或(huo)咪唑安定0.05～0.1mg/kg靜(jing)脈(mo)注射(she)。

7.嚴重驚厥的病人給(gei)予(yu)泮庫溴(xiu)銨0.06～0.1mg/kg靜脈(mo)注射或其他神經肌肉阻滯劑，引起神經肌肉完全(quan)麻痹(bi)。但此(ci)時應注意(yi)呼吸停(ting)止，一旦發生立即予(yu)以(yi)氣(qi)管內插管和輔助呼吸。

8.小(xiao)心插入胃管，給予清水洗胃，然(ran)后留置(zhi)藥用炭懸液(ye)30～50g于胃內。

9.對癥與支持療法 積極控制抽搐可給予止痙劑，吸氧、輸液、利尿(niao)、大(da)劑量維(wei)生素、葡醛內酯等。