腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)(adrenaline,epinephrine,英文(wen)大(da)寫縮寫為(wei)A或(huo)E)是由人(ren)體分泌出(chu)的(de)一(yi)種(zhong)(zhong)激(ji)素(su)。當人(ren)經(jing)歷某(mou)些刺激(ji)(例如興奮,恐懼,緊張等)分泌出(chu)這種(zhong)(zhong)化(hua)學物(wu)質,能讓人(ren)呼吸加快(kuai)(提(ti)供大(da)量氧氣(qi)),心(xin)跳(tiao)與血(xue)液(ye)流動(dong)加速,瞳孔(kong)放大(da),為(wei)身體活動(dong)提(ti)供更多(duo)能量,使(shi)反(fan)應(ying)更加快(kuai)速。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)是一(yi)種(zhong)(zhong)激(ji)素(su)和(he)神經(jing)傳送體,由腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺釋放。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)會使(shi)心(xin)臟收(shou)縮力上(shang)(shang)升,使(shi)心(xin)臟、肝、和(he)筋(jin)骨的(de)血(xue)管(guan)擴(kuo)張和(he)皮膚、粘膜的(de)血(xue)管(guan)收(shou)縮,是拯救瀕(bin)死的(de)人(ren)或(huo)動(dong)物(wu)的(de)必(bi)備品。其生物(wu)合成(cheng)主要是在髓(sui)質鉻(ge)細胞中首先形(xing)成(cheng)去甲(jia)腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su),然后進(jin)一(yi)步經(jing)苯乙胺-N-甲(jia)基轉移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的(de)作用,使(shi)去甲(jia)腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)甲(jia)基化(hua)形(xing)成(cheng)腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)腺素(su)。
化(hua)學式:C9H13NO3
分子量:183.204
CAS號(hao):51-43-4
EINECS號(hao):200-097-1
密度:1.283g/cm3
熔點:208-211℃
沸點:413.1°C
閃點:207.9°C
蒸汽壓:1.45E-07mmHg at 25°C
外(wai)觀:白色結晶性粉(fen)末(mo)
溶(rong)(rong)解性:微溶(rong)(rong)于水,不溶(rong)(rong)于醇、醚、丙(bing)酮、氯仿
摩爾(er)折射率:49.33
摩爾體(ti)積(ji)(cm3/mol):142.6
等張比容(rong)(90.2K):397.0
表面(mian)張力(dyne/cm):59.9
極(ji)化率(10-24cm3):19.55
疏(shu)水參數計算(suan)參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:4
氫鍵受體數量:4
可旋(xuan)轉(zhuan)化學鍵數量:3
互變(bian)異構體數量:10
拓撲分子極性表面積:72.7
重原子數量:13
表面電荷:0
復雜度:154
同位素(su)原子數量:0
確定原子立構(gou)中心數量:1
不確定原子立構(gou)中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵(jian)立(li)構中(zhong)心數量:0
共(gong)價鍵單元數(shu)量(liang):1
本(ben)品(pin)為(R)-4-(2-(甲(jia)氨基(ji))-1-羥(qian)基(ji)乙基(ji)]-1,2-苯二酚。按干燥品(pin)計算,含C9H13NO3不得少(shao)于98.5%。
本品為白色或類白色結(jie)晶性粉末(mo);無(wu)臭,味苦;與空氣接觸或受日光照射,易氧化變(bian)質;在中性或堿(jian)性水(shui)溶液中不穩定(ding);飽和(he)水(shui)溶液顯弱(ruo)堿(jian)性反應。
本品在(zai)(zai)(zai)水中(zhong)(zhong)極(ji)微溶(rong)解,在(zai)(zai)(zai)乙醇、三氯(lv)甲烷、乙醚(mi)、脂肪油或(huo)揮發油中(zhong)(zhong)不(bu)溶(rong);在(zai)(zai)(zai)無機酸(suan)或(huo)氫氧(yang)化鈉溶(rong)液中(zhong)(zhong)易溶(rong),在(zai)(zai)(zai)氨溶(rong)液或(huo)碳(tan)酸(suan)鈉溶(rong)液中(zhong)(zhong)不(bu)溶(rong)。
本品(pin)的熔(rong)點(2010年版藥典二部附錄(lu)Ⅵ C)為(wei)206~212℃,熔(rong)融(rong)時同時分(fen)解。
取本品,精密(mi)稱定,加鹽酸(suan)溶液(ye)(9→200)溶解(jie)并定量稀釋制(zhi)成每(mei)1mL中含20mg的溶液(ye),依法(fa)測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為(wei)-50.0°至-53.5°。
1、取本(ben)品約2mg,加(jia)鹽酸(suan)溶(rong)液(ye)(9→1000)2~3滴(di)溶(rong)解(jie)后(hou),加(jia)水2mL與三氯化鐵試液(ye)1滴(di),即(ji)顯翠(cui)綠色;再加(jia)氨試液(ye)1滴(di),即(ji)變紫(zi)(zi)色,最后(hou)變成(cheng)紫(zi)(zi)紅色。
2、取本品(pin)10mg,加鹽酸(suan)溶液(9→1000)2mL溶解(jie)后,加過氧化(hua)氫試液10滴,煮沸,即(ji)顯血紅色(se)。
酸性溶液(ye)的澄清度與顏色
取比(bi)(bi)旋度項下的溶液(ye)檢查,應澄清(qing)無色(se)(se);如(ru)顯色(se)(se),與同體積的對照液(ye)(取黃(huang)色(se)(se)3號(hao)標準(zhun)比(bi)(bi)色(se)(se)液(ye)或橙紅色(se)(se)2號(hao)標準(zhun)比(bi)(bi)色(se)(se)液(ye)5ml加水(shui)5ml)比(bi)(bi)較(2010年版(ban)藥典二(er)部附錄Ⅸ A第一法),不得更深。
酮體
取(qu)本品,加鹽酸溶液(9→2000)制成每1mL中含2.0mg的溶液,照(zhao)紫外-可見(jian)分(fen)光光度法(2010年版藥(yao)典二部附錄(lu)Ⅳ A),在310nm的波(bo)長處測定,吸(xi)光度不得過0.05。
有關物質
取(qu)(qu)本(ben)品(pin)約(yue)10mg,精密(mi)稱定,置(zhi)(zhi)10mL量(liang)(liang)瓶中,加(jia)鹽(yan)酸(suan)(suan)0.1mL使(shi)溶(rong)(rong)解,用(yong)(yong)流(liu)動相(xiang)(xiang)稀(xi)釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖勻,作為(wei)(wei)(wei)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);精密(mi)量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1mL,置(zhi)(zhi)500mL量(liang)(liang)瓶中,用(yong)(yong)流(liu)動相(xiang)(xiang)稀(xi)釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖勻,作為(wei)(wei)(wei)對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);另(ling)取(qu)(qu)本(ben)品(pin)50mg,置(zhi)(zhi)50mL量(liang)(liang)瓶中,加(jia)濃過氧化(hua)氫溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)1mL,放置(zhi)(zhi)過夜,加(jia)鹽(yan)酸(suan)(suan)0.5mL,加(jia)流(liu)動相(xiang)(xiang)稀(xi)釋(shi)(shi)至刻(ke)度,搖勻,作為(wei)(wei)(wei)氧化(hua)破壞(huai)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye);取(qu)(qu)重酒石酸(suan)(suan)去(qu)(qu)甲(jia)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)對照(zhao)(zhao)(zhao)品(pin)適量(liang)(liang),加(jia)氧化(hua)破壞(huai)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)溶(rong)(rong)解并稀(xi)釋(shi)(shi)制成每(mei)1mL中含20μg的(de)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye),作為(wei)(wei)(wei)系(xi)統(tong)(tong)適用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)。照(zhao)(zhao)(zhao)高效(xiao)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)法(2010年版藥典二部附(fu)錄ⅤD)試(shi)驗(yan),用(yong)(yong)十八(ba)烷基硅烷鍵合硅膠(jiao)為(wei)(wei)(wei)填充劑;以硫酸(suan)(suan)氫四甲(jia)基銨溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(取(qu)(qu)硫酸(suan)(suan)氫四甲(jia)基銨4.0g,庚烷磺酸(suan)(suan)鈉(na)1.1g,0.1mol/L乙二胺四醋酸(suan)(suan)二鈉(na)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)2mL,用(yong)(yong)水(shui)溶(rong)(rong)解并稀(xi)釋(shi)(shi)至950mL)-甲(jia)醇(95:5)(用(yong)(yong)1mol/L氫氧化(hua)鈉(na)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)調(diao)節pH值(zhi)至3.5)為(wei)(wei)(wei)流(liu)動相(xiang)(xiang);流(liu)速(su)為(wei)(wei)(wei)每(mei)分(fen)(fen)鐘(zhong)2mL,檢(jian)測(ce)(ce)波長為(wei)(wei)(wei)205nm。取(qu)(qu)系(xi)統(tong)(tong)適用(yong)(yong)性(xing)試(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)20μL,注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)儀,去(qu)(qu)甲(jia)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)與(yu)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)之間應(ying)出現(xian)兩個未知雜質峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng),理論板(ban)數按去(qu)(qu)甲(jia)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)計算不(bu)低于(yu)3000,去(qu)(qu)甲(jia)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)、腎(shen)(shen)上腺(xian)素(su)(su)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)與(yu)相(xiang)(xiang)鄰(lin)雜質峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)的(de)分(fen)(fen)離度均應(ying)符(fu)合要(yao)求(qiu)。取(qu)(qu)對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)20μL,注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)儀,調(diao)節檢(jian)測(ce)(ce)靈敏度,使(shi)主(zhu)成分(fen)(fen)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)的(de)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)高約(yue)為(wei)(wei)(wei)滿量(liang)(liang)程的(de)20%,再精密(mi)量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)和對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)各20μL,分(fen)(fen)別注入(ru)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)相(xiang)(xiang)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)儀,記(ji)錄色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)圖。供(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)色(se)(se)(se)譜(pu)(pu)圖中如有雜質峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng),單(dan)個雜質峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)面積不(bu)得(de)大于(yu)對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)的(de)主(zhu)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)面積(0.2%),各雜質峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)面積的(de)和不(bu)得(de)大于(yu)對照(zhao)(zhao)(zhao)溶(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)(ye)主(zhu)峰(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)(feng)面積的(de)2.5倍(bei)(0.5%)。
干燥失重
取本品,置五氧(yang)化二磷(lin)干(gan)燥(zao)器(qi)中,減壓干(gan)燥(zao)18小時,減失重量不得過1.0%(2010年(nian)版藥典(dian)二部(bu)附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附(fu)錄Ⅷ N)。
取本(ben)品(pin)約0.15g,精密稱定(ding),加冰醋(cu)酸(suan)10mL,振搖溶解后,加結晶紫指示(shi)液(ye)1滴(di),用(yong)高氯酸(suan)滴(di)定(ding)液(ye)(0.1mol/L)滴(di)定(ding)至溶液(ye)顯藍綠色,并將滴(di)定(ding)的結果(guo)用(yong)空白試驗校正。每1mL高氯酸(suan)滴(di)定(ding)液(ye)(0.1mol/L)相(xiang)當于18.32mg的C9H13O3N。
腎(shen)上(shang)腺素受(shou)體激動藥。
遮(zhe)光,減(jian)壓嚴封,在陰涼處保(bao)存。
循(xun)環(huan)系統藥物>抗心律失(shi)常(chang)藥物>治療緩慢心律失(shi)常(chang)藥
1、注射液(ye):為鹽(yan)酸(suan)腎上腺素或酒石酸(suan)腎上腺素的無菌溶液(ye),每毫升中(zhong)含(han)腎上腺素1mg,氯化鈉8mg。1mg(mL),0.5mg(0.5mL)。
2、油注射劑:2mg(1mL)(僅供肌內注射)。
3、滴(di)眼劑:0.1%,0.5%,2%。
腎(shen)上(shang)腺素直(zhi)接興(xing)奮腎(shen)上(shang)腺素α和(he)β受(shou)體(ti),通過(guo)興(xing)奮支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)平(ping)(ping)滑肌β2受(shou)體(ti)能緩解支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)痙攣,舒張支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan),改善通氣(qi)功(gong)能,并抑制過(guo)敏介質(zhi)的釋放(fang),產生平(ping)(ping)喘效(xiao)應,還能抑制血(xue)管(guan)(guan)(guan)(guan)內皮通透(tou)性增(zeng)高(gao),促進黏(nian)液分(fen)泌和(he)纖毛運動,促進肺(fei)泡Ⅱ型細胞(bao)合成和(he)分(fen)泌表(biao)面活性物質(zhi)。同時興(xing)奮支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)黏(nian)膜(mo)血(xue)管(guan)(guan)(guan)(guan)α受(shou)體(ti),引起黏(nian)膜(mo)血(xue)管(guan)(guan)(guan)(guan)過(guo)度收(shou)(shou)縮(suo)(suo),毛細血(xue)管(guan)(guan)(guan)(guan)壓(ya)增(zeng)加(jia)(jia)(jia),這可(ke)能導致黏(nian)膜(mo)水腫和(he)充血(xue)加(jia)(jia)(jia)重(zhong),減弱平(ping)(ping)喘效(xiao)應。心(xin)(xin)臟(zang)血(xue)管(guan)(guan)(guan)(guan)β1受(shou)體(ti)興(xing)奮,可(ke)使心(xin)(xin)肌收(shou)(shou)縮(suo)(suo)力加(jia)(jia)(jia)強,心(xin)(xin)率加(jia)(jia)(jia)快,心(xin)(xin)排血(xue)量(liang)增(zeng)加(jia)(jia)(jia)。此外,尚(shang)有增(zeng)加(jia)(jia)(jia)基礎代謝,升高(gao)血(xue)糖及散(san)大(da)瞳孔等作用(yong)。其舒張支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)作用(yong)強而(er)迅速,但較(jiao)短暫。皮下注射(she)0.25~0.5mg,10~15min起效(xiao),維持藥(yao)效(xiao)1~2h。因其不良反應較(jiao)多,目前臨(lin)床上(shang)已很少用(yong)作平(ping)(ping)喘治(zhi)療,僅(jin)在嚴重(zhong)支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)哮喘,尤(you)其是(shi)過(guo)敏性哮喘急(ji)性發作時應用(yong)。以定量(liang)氣(qi)霧劑方式(shi)吸入,對支(zhi)(zhi)(zhi)氣(qi)管(guan)(guan)(guan)(guan)舒張作用(yong)微弱而(er)短暫。
口服(fu)吸收很(hen)少。口服(fu)后(hou)使(shi)消化道(dao)局(ju)部血(xue)管收縮,減少吸收,而(er)吸收部分(fen)可(ke)迅速在(zai)胃腸道(dao)經酶降解及肝臟內(nei)代謝(xie),不能(neng)達到有效濃度,故口服(fu)無(wu)效。皮(pi)(pi)下注射后(hou)3~5min顯效,作用可(ke)維(wei)持約1h。因可(ke)使(shi)皮(pi)(pi)下血(xue)管收縮,維(wei)持時間(jian)較(jiao)長,吸收延緩,故一般以皮(pi)(pi)下注射為宜(yi)。肌內(nei)注射吸收較(jiao)快,作用很(hen)強,但僅維(wei)持10~30min。注射給藥后(hou),迅速被血(xue)液和(he)組織中(zhong)的兒(er)茶酚氧位(wei)甲(jia)基(ji)轉移酶(COMT)和(he)單(dan)胺氧化化酶(MAO)代謝(xie)而(er)失活(huo),代謝(xie)物(wu)4-羥(qian)基(ji)-3-甲(jia)氧扁桃酸主要由尿排出。
該品直接作(zuo)用(yong)(yong)于(yu)腎上腺素能α、β受(shou)體,產生(sheng)強烈(lie)快速而(er)短暫(zan)的興(xing)奮α和(he)β型效應,對心臟β1-受(shou)體的興(xing)奮,可(ke)使心肌(ji)收(shou)縮力(li)增強,心率加快,心肌(ji)耗(hao)氧(yang)量增加。同時作(zuo)用(yong)(yong)于(yu)血(xue)管平滑肌(ji)β2-受(shou)體,使血(xue)管擴(kuo)張,降低周(zhou)圍血(xue)管阻力(li)而(er)減低舒(shu)張壓。興(xing)奮β2-受(shou)體可(ke)松弛支(zhi)氣管平滑肌(ji),擴(kuo)張支(zhi)氣管,解除支(zhi)氣管痙攣;對α-受(shou)體興(xing)奮,可(ke)使皮膚、粘膜血(xue)管及(ji)內臟小血(xue)管收(shou)縮。臨床主要用(yong)(yong)于(yu)心臟驟停、支(zhi)氣管哮喘、過敏性休克,也可(ke)治(zhi)療蕁麻疹、枯草熱及(ji)鼻粘膜或齒(chi)齦出血(xue)。
腎上(shang)(shang)腺素一般(ban)作(zuo)(zuo)用使心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang)收縮力上(shang)(shang)升,心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang)、肝(gan)和(he)筋(jin)骨的(de)(de)血(xue)(xue)管(guan)擴(kuo)(kuo)張和(he)皮膚、黏膜的(de)(de)血(xue)(xue)管(guan)縮小(xiao)。在(zai)藥物(wu)上(shang)(shang),腎上(shang)(shang)腺素在(zai)心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang)停止時用來刺(ci)激心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang),或是哮喘時擴(kuo)(kuo)張氣管(guan)。對皮膚、黏膜和(he)內臟(zang)(zang)(zang)(zang)(如腎臟(zang)(zang)(zang)(zang))的(de)(de)血(xue)(xue)管(guan)呈現(xian)(xian)收縮作(zuo)(zuo)用;對冠狀動脈(mo)和(he)骨骼肌(ji)血(xue)(xue)管(guan)呈現(xian)(xian)擴(kuo)(kuo)張作(zuo)(zuo)用等。由于它能直接作(zuo)(zuo)用于冠狀血(xue)(xue)管(guan)引(yin)起血(xue)(xue)管(guan)擴(kuo)(kuo)張,改(gai)善心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang)供血(xue)(xue)。利(li)用其興奮(fen)心(xin)(xin)臟(zang)(zang)(zang)(zang)收縮血(xue)(xue)管(guan)及松弛支氣管(guan)平滑肌(ji)等作(zuo)(zuo)用,可以緩解心(xin)(xin)跳(tiao)微弱、血(xue)(xue)壓下降、呼吸困難(nan)等癥狀。腎上(shang)(shang)腺素能刺(ci)激α和(he)β兩類受體,產生較(jiao)強(qiang)的(de)(de)α型和(he)β型作(zuo)(zuo)用。
心(xin)(xin)(xin)臟作用(yong)于心(xin)(xin)(xin)肌(ji)、傳(chuan)導(dao)系統(tong)和竇房結的(de)β1受體,加(jia)強心(xin)(xin)(xin)肌(ji)收(shou)縮(suo)性,加(jia)速傳(chuan)導(dao),加(jia)速心(xin)(xin)(xin)率(lv)(lv)(lv),提(ti)高(gao)心(xin)(xin)(xin)肌(ji)的(de)興奮性。對離(li)體心(xin)(xin)(xin)肌(ji)的(de)作用(yong)特征是(shi)加(jia)速收(shou)縮(suo)性發展的(de)速率(lv)(lv)(lv)(正性縮(suo)率(lv)(lv)(lv)作用(yong))。
用(yong)于心臟驟停的搶(qiang)救和(he)過(guo)敏性(xing)休(xiu)克的搶(qiang)救,也可用(yong)于其他過(guo)敏性(xing)疾病(如支氣管哮喘(chuan)、蕁麻(ma)疹)的治療。與局麻(ma)藥(yao)合用(yong)有利局部止(zhi)血和(he)延(yan)長藥(yao)效(xiao)。
1、早期腎上腺素溶液點眼(yan)(yan)被用于治療(liao)原發性開角型(xing)青(qing)光(guang)(guang)眼(yan)(yan)及(ji)繼(ji)發性開角型(xing)青(qing)光(guang)(guang)眼(yan)(yan),其降眼(yan)(yan)壓機制不(bu)完全(quan)(quan)明(ming)了,被認為與減少房(fang)水分(fen)泌及(ji)改善房(fang)水流暢系數有關。腎上腺素降低眼(yan)(yan)壓的(de)治療(liao)指(zhi)數較低,降眼(yan)(yan)壓的(de)療(liao)效與其濃(nong)度成正比,但濃(nong)度的(de)增高伴隨著全(quan)(quan)身吸收(shou)引發的(de)副作用隨之增加(jia),故現在已(yi)很少單純應(ying)用于青(qing)光(guang)(guang)眼(yan)(yan)的(de)治療(liao)。
2、瞳(tong)孔擴大:常利(li)用(yong)其(qi)擴瞳(tong)作(zuo)用(yong)與可(ke)卡因及(ji)阿托品組成(cheng)散瞳(tong)合劑,使擴瞳(tong)作(zuo)用(yong)達到(dao)最(zui)大,以(yi)對抗虹膜(mo)(mo)粘(zhan)連(lian),用(yong)于治療虹膜(mo)(mo)炎及(ji)眼(yan)外(wai)傷等(deng)。亦可(ke)在(zai)青(qing)光眼(yan)的治療中(zhong)與縮瞳(tong)劑合用(yong),防止虹膜(mo)(mo)后粘(zhan)連(lian)及(ji)瞳(tong)孔括約肌(ji)痙攣與瞳(tong)孔阻滯,減(jian)輕長期縮瞳(tong)的副(fu)作(zuo)用(yong)。
3、縮(suo)血(xue)(xue)管(guan)作用:利(li)用其(qi)縮(suo)血(xue)(xue)管(guan)作用,使用溶液滴眼收(shou)縮(suo)球結(jie)膜(mo)(mo)(mo)血(xue)(xue)管(guan),可(ke)以鑒別球結(jie)膜(mo)(mo)(mo)充(chong)(chong)血(xue)(xue)與睫狀充(chong)(chong)血(xue)(xue)及(ji)鞏(gong)膜(mo)(mo)(mo)充(chong)(chong)血(xue)(xue);外(wai)眼手術(shu)術(shu)中(zhong)或術(shu)前應用可(ke)減少(shao)手術(shu)野出(chu)血(xue)(xue),但對較大血(xue)(xue)管(guan)無效;局(ju)部(bu)麻(ma)醉(zui)劑(ji)中(zhong)加入少(shao)量(liang)腎上腺(xian)素(su)可(ke)延(yan)長局(ju)麻(ma)藥的作用時間(jian)及(ji)減少(shao)局(ju)麻(ma)藥的用量(liang),也可(ke)減少(shao)其(qi)全身吸收(shou)量(liang)。
1、可使僵硬與震顫癥狀暫時性加(jia)重。
2、氯(lv)丙(bing)嗪、酚妥(tuo)拉明所致低血壓,以及氯(lv)仿、環丙(bing)烷麻醉時均忌(ji)用。
1、常用于(yu)搶救過敏(min)(min)性休克(ke)(ke),如(ru)青霉素引起的過敏(min)(min)性休克(ke)(ke)。由于(yu)該品具(ju)有興奮心肌、升高血壓、松(song)弛支氣管平滑(hua)肌等(deng)作用,故可緩解過敏(min)(min)性休克(ke)(ke)的心跳微弱、血壓下降、呼吸(xi)困(kun)難等(deng)癥狀。皮下注(zhu)射或肌注(zhu)0.5~1mg,也可用于(yu)0.1~0.5mg緩慢靜(jing)注(zhu)(以等(deng)滲鹽水稀釋到10mL),如(ru)療效不好,可改用4~8mg靜(jing)滴(溶(rong)于(yu)5%葡萄糖液500~1000mL)。
2、搶(qiang)救(jiu)心(xin)(xin)臟(zang)驟停;可(ke)用(yong)于由麻(ma)醉(zui)和手術中的(de)意外(wai)、藥(yao)物中毒或(huo)心(xin)(xin)臟(zang)傳(chuan)導阻滯等(deng)原因(yin)引起的(de)心(xin)(xin)臟(zang)驟停,以0.25~0.5mg心(xin)(xin)內注(zhu)射,同時(shi)作心(xin)(xin)臟(zang)按摩(mo)、人工呼吸(xi)和糾正酸(suan)血癥。對電(dian)擊引起的(de)心(xin)(xin)臟(zang)驟停,亦可(ke)用(yong)該品配合電(dian)除顫器或(huo)利多(duo)卡因(yin)等(deng)進行搶(qiang)救(jiu)。
3、治療支氣管哮喘:效果迅速但不持(chi)久。皮(pi)下注(zhu)射0.25~0.5mg,3~5分鐘(zhong)即見效,但僅能維持(chi)1小時。必要時可重(zhong)復注(zhu)射1次。
4、與局(ju)麻(ma)藥(yao)(yao)合用:加少量(約1:20萬(wan)~50萬(wan))于局(ju)麻(ma)藥(yao)(yao)(如(ru)普魯卡(ka)因)內,可減(jian)少局(ju)麻(ma)藥(yao)(yao)的(de)吸收而延長(chang)其藥(yao)(yao)效(xiao),并減(jian)少其毒副反(fan)應,亦可減(jian)少手(shou)術(shu)部位(wei)的(de)出血。
5、制止鼻粘膜和牙(ya)齦(yin)出(chu)(chu)血:將(jiang)浸有(1:2萬~1:1000)溶(rong)液的紗(sha)布填噻出(chu)(chu)血處。
6、治蕁麻疹、枯草熱、血清反應(ying)等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必(bi)要(yao)時再以上述(shu)劑量(liang)注射1次。
常用(yong)量為(wei)皮下(xia)或(huo)肌內注射1次0.25mg~1mg。
(1)心跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素(su)用(yong)注射(she)用(yong)生理鹽水10mL稀釋后靜注或左心尖(jian)部(bu)直接注入,五分鐘(zhong)后根據病(bing)情(qing)可再次用(yong)藥,同時配合心臟按壓、人工(gong)呼吸和糾正酸血癥等其它輔助措施。
(2)支氣(qi)管哮喘 皮下注射(she)0.25~0.5mg,必要時可反(fan)復注射(she)。
(3)過(guo)敏(min)性(xing)疾(ji)病(bing) 皮(pi)下注射(she)(she)或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射(she)(she)液0.3mL~0.5mL)。用于過(guo)敏(min)性(xing)休克時,還可(ke)用該品0.1mg~0.5mg以生(sheng)理鹽(yan)水稀釋后緩慢靜(jing)(jing)脈(mo)推注或取該品4mg~8mg加入500ml~1000ml生(sheng)理鹽(yan)水中(zhong)靜(jing)(jing)脈(mo)滴注。
(4)與局(ju)麻藥(yao)合用 加(jia)少量(約1∶500 000~200 000)于局(ju)麻藥(yao)(普魯卡(ka)因)內,總量不超過0.3mg。
(5)局部粘膜止血(xue)(xue) 將紗布浸以(yi)該品溶(rong)液(1∶20000~1000)填塞出血(xue)(xue)處。
1、全(quan)身反應:治療量有時可(ke)見(jian)焦慮(lv)不安、面(mian)色蒼白、失眠、恐懼、眩(xuan)暈、頭痛(tong)、嘔(ou)吐、出汗、四(si)肢發(fa)冷、震顫、無力(li)、心悸、血壓(ya)升高(gao),尿潴留、支氣(qi)管及(ji)肺(fei)水腫,短時的(de)血乳酸(suan)或血糖升高(gao)等。大劑量興奮中樞,引(yin)起激動、嘔(ou)吐及(ji)肌強直,甚至驚厥等。當(dang)用量過大或皮下注射誤入靜脈(mo)時,可(ke)引(yin)起血壓(ya)驟(zou)升、心律失常,嚴重者可(ke)發(fa)展(zhan)為腦(nao)溢血、心室顫動。
2、眼用(yong)時反應:眼部有(you)短(duan)暫(zan)的刺痛感或燒灼感、流(liu)淚(lei)、眉弓疼、頭痛、變態反應、鞏膜炎;長(chang)期(qi)應用(yong)可致眼瞼、結合膜及角膜黑色素沉(chen)積、角膜水腫等。
1、洋地(di)黃類藥(yao)物或全麻(ma)藥(yao)可增加(jia)心(xin)肌對腎(shen)上腺素的(de)敏感性。該品(pin)與(yu)上述藥(yao)物合用可致心(xin)律失(shi)常,甚至出現心(xin)室顫(zhan)動。
2、與催產藥如縮(suo)(suo)宮素、麥角新堿等合用,可增(zeng)強血(xue)管收(shou)縮(suo)(suo),導(dao)致高血(xue)壓或外周組織缺血(xue)。
3、與硝(xiao)酸酯(zhi)類藥合用(yong),可導致低血壓,硝(xiao)酸酯(zhi)類藥物的抗心(xin)絞痛作用(yong)減弱(ruo)。
4、與麻黃素并用,對周圍小動(dong)脈(mo)收縮作用呈協同作用,引(yin)起血(xue)壓劇烈上升(sheng),對哮(xiao)喘患者(zhe)可引(yin)起心律失常。不(bu)宜合(he)用。
5、與(yu)降血(xue)糖藥合用,降低后者的降血(xue)糖作用。
6、β-受體阻滯(zhi)劑可拮(jie)抗該品的支(zhi)氣管擴張作用(yong)和增強(qiang)其縮血(xue)管作用(yong),合用(yong)須慎重。
7、三環(huan)類抗抑郁(yu)藥可加強該品對心血管的(de)作用,導(dao)致(zhi)心律失常、高(gao)血壓或心動(dong)過速。
8、與胍乙啶、利(li)血(xue)平(ping)合用,該品效應增強(qiang),產生(sheng)高血(xue)壓及(ji)心動過速(su),而胍乙啶、利(li)血(xue)平(ping)的降(jiang)壓作用減弱。
9、禁(jin)與(yu)堿性(xing)藥物配伍。藥品性(xing)狀(zhuang)發生改變,禁(jin)止使用(yong)。
10、與α受(shou)(shou)體阻斷劑合用,可致嚴重低血壓。速效擴血管藥及α受(shou)(shou)體阻斷劑,可對(dui)抗大劑量該(gai)品所致的(de)劇烈升壓效應。
11、普魯卡因引(yin)起的休克,如用該(gai)品搶救,可(ke)引(yin)起室顫。
12、用氯仿(fang)、氯乙烷及氟烷進行(xing)麻醉時,禁(jin)用該品(pin)。以免心肌應急性增(zeng)高,引起嚴重的心律(lv)失常。
13、與異丙腎(shen)(shen)上腺(xian)素、去甲(jia)腎(shen)(shen)上腺(xian)素(三(san)聯液(ye))或加阿托品組成四聯液(ye),可用(yong)于心臟復蘇,效果好(hao)。
14、與灰壓敏(min)并用,呈協同(tong)的血管(guan)擴張效應,對心臟的興奮(fen)作用也增強。
15、與吩噻嗪類藥物并用(yong),可導致嚴重休克(ke)。
16、與甲狀(zhuang)腺(xian)激素并(bing)用,可使(shi)血(xue)壓顯著升高,誘發心血(xue)管意(yi)外。
17、利尿藥(yao)使血容量及血鈉降(jiang)低時,可減(jian)弱該品的升(sheng)壓作用。
1、(1)在吩噻嗪(qin)類(lei)藥(yao)物引(yin)起的循環容量不足或(huo)低血(xue)壓中(zhong),腎上腺素的使用(yong)可導致血(xue)壓進一(yi)步(bu)下降,應慎用(yong);(2)冠狀動(dong)脈病。
2、藥物對老年(nian)人的影響:老年(nian)人對擬交感神經藥的作用較敏感。
3、藥(yao)物(wu)(wu)對妊娠的(de)影響:(1)在動(dong)物(wu)(wu)研究中,當所給藥(yao)量(liang)比人類的(de)最大劑量(liang)高25倍(bei)時(shi),有致(zhi)畸作用(yong);(2)腎(shen)(shen)上腺素可(ke)通過(guo)胎(tai)盤屏障(zhang),致(zhi)胎(tai)兒缺(que)氧,并松弛子宮平(ping)滑肌,延(yan)長第二(er)產程,大劑量(liang)使用(yong)可(ke)減弱宮縮,故分娩時(shi)不(bu)主張應用(yong);(3)剖(pou)宮產麻(ma)醉過(guo)程中使用(yong)腎(shen)(shen)上腺素維(wei)持血壓,可(ke)加速(su)胎(tai)兒心跳,當母(mu)體血壓超過(guo)17.3/10.7kPa(130/80mmHg)時(shi)、不(bu)宜用(yong)。
4、藥(yao)物對哺乳的(de)影響:尚(shang)不明確
5、藥物對檢(jian)驗值(zhi)或(huo)診斷的影響:應用腎上腺素(su)時血(xue)糖和血(xue)清(qing)乳酸水平可(ke)能升高。
6、用(yong)(yong)藥(yao)前(qian)后及用(yong)(yong)藥(yao)時應(ying)(ying)當(dang)檢(jian)查(cha)或監測:應(ying)(ying)用(yong)(yong)腎上腺(xian)素注(zhu)射劑時必須密(mi)切(qie)注(zhu)意血壓、心率和(he)心律變(bian)(bian)化(hua),多(duo)次(ci)應(ying)(ying)用(yong)(yong)時還須測血糖變(bian)(bian)化(hua)。長(chang)期或過(guo)量使(shi)用(yong)(yong)可(ke)產生耐(nai)藥(yao)性,停(ting)藥(yao)數天(tian)后再用(yong)(yong)藥(yao),效應(ying)(ying)可(ke)恢復。
7、用1∶1000(1mL/mL)濃度的腎上腺素(su)注(zhu)射(she)劑,作心內或靜脈注(zhu)射(she)前必須稀(xi)釋。由于可(ke)引起血管劇烈收縮而(er)導(dao)致(zhi)組(zu)織壞死,故不推薦動脈內注(zhu)射(she)。
8、反復在同(tong)一(yi)部位給藥可導致組(zu)織(zhi)壞死(si),注射部位必須輪(lun)換。
9、用于過敏性休克時,由于其血(xue)(xue)管(guan)的通透性增加,有效血(xue)(xue)容量不(bu)足,必須同(tong)時補充血(xue)(xue)容量。
10、腎上(shang)腺素遇氧化物、堿類、光(guang)線(xian)(xian)及熱均可分(fen)(fen)解變色(se),其水溶液露(lu)置于空氣及光(guang)線(xian)(xian)中(zhong)即分(fen)(fen)解變為紅色(se),不(bu)宜使用(yong)。
11、使(shi)用(yong)時必須嚴格控制藥物劑量,靜注應稀釋后緩慢給藥。
12、用腎(shen)上(shang)腺(xian)素滴眼(yan)液(ye)時(shi),應在使用縮瞳(tong)藥后至(zhi)少5min再用藥,以避免發生額痛(tong)(tong)或頭痛(tong)(tong)。
13、洋(yang)地(di)(di)黃(huang)類藥物可增加心肌對腎(shen)(shen)上(shang)腺素的敏感性,因(yin)此(ci)洋(yang)地(di)(di)黃(huang)化(hua)患者應用腎(shen)(shen)上(shang)腺素點眼時應小心。
14、與華法林(lin)、玻璃酸酶及新生(sheng)霉類等存(cun)在(zai)物理性配伍禁忌(ji)。
15、過量的征象為:焦慮不安、皮膚(fu)(fu)潮紅、胸痛(tong)、寒(han)戰、抽搐(chu)、血壓變化(hua)、心律(lv)失(shi)常(chang)、惡心、嘔吐、皮膚(fu)(fu)蒼白寒(han)冷等。
16、下列(lie)反(fan)應持續存在時須引起注(zhu)意(yi):頭痛(tong)、焦慮不安、煩躁、失眠、面色蒼白(bai)、恐懼、震顫、眩(xuan)暈、多汗、心跳異常(chang)增快或沉重感。
誤用過量(liang)腎(shen)上腺素,可出現惡心、嘔吐、面色蒼白、心動(dong)過速、胸部(bu)壓迫感(gan)、室性過早(zao)搏(bo)動(dong)、血壓上升、肌肉震(zhen)顫、步態(tai)不穩、寒(han)戰、發熱(re)、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、驚厥等。血壓急(ji)劇上升時,則(ze)有搏(bo)動(dong)性頭痛。重癥病兒常發生肺水腫、心室顫動(dong)、腦出血、昏迷、心臟(zang)及呼吸中樞麻痹(bi)。
腎上腺素能抑(yi)制阻斷劑,可迅速降(jiang)低血壓,防止心律失常(chang),常(chang)用的有(you):
1、苯芐(xia)胺0.52mg/kg加生理鹽水250mL,靜(jing)脈滴注
2、氫化麥角(jiao)堿0.3-1mg,肌肉(rou)或靜(jing)脈注射(she)
3、派畢阿(a)左(Piperoxan)10-20mg靜(jing)脈注射
4、立(li)即吸入(ru)亞硝酸(suan)異(yi)戊酯0.2mL,或硝酸(suan)甘油(you)0.6-1.2mg舌下含化,氯茶堿0.25g加(jia)入(ru)25%葡萄糖溶(rong)液20mL,中靜脈注射
5、吸氧
6、對癥治療
由(you)于腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)不良(liang)(liang)反(fan)應較多,目前在臨床很少(shao)用作平喘(chuan)藥(yao)物。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)為腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)受體(α、β)激動(dong)藥(yao)。對臨床心(xin)臟(zang)復蘇,過敏性休克,心(xin)臟(zang)驟停(ting),一般首選腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)。可興奮(fen)心(xin)肌,升(sheng)高血(xue)壓(ya),迅速(su)緩解(jie)(jie)癥狀。使用常用劑量可使收縮(suo)(suo)壓(ya)升(sheng)高,劑量加大(da)時舒張也(ye)同樣上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)升(sheng)。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)還(huan)可松弛支氣管(guan)平滑肌,擴張支氣管(guan),解(jie)(jie)除支氣管(guan)痙攣。因(yin)此(ci)臨床用于支氣管(guan)哮(xiao)喘(chuan)療效顯著(zhu)。腎(shen)(shen)(shen)上(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)(shang)腺素(su)(su)可同時興奮(fen)α受體及β受體,使血(xue)管(guan)收縮(suo)(suo),擴大(da)瞳(tong)孔(kong),減(jian)少(shao)房水(shui)生成,使房水(shui)容易排出,有降(jiang)(jiang)低(di)眼(yan)壓(ya)的作用。降(jiang)(jiang)眼(yan)壓(ya)的效果與其濃度成正比,但濃度的增高伴隨著(zhu)全(quan)身吸收引(yin)發的不良(liang)(liang)反(fan)應隨之(zhi)增加,故(gu)臨床現已很少(shao)單純應用于青光(guang)眼(yan)的治療。