一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類(lei)藥(yao)物種(zhong)類(lei)主要分為(wei)三類(lei):
1、天然品
天然品(pin)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)即即由(you)(you)不(bu)(bu)(bu)同鏈絲菌(jun)培養液(ye)中提取的(de)(de)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su),包(bao)括(kuo)土霉(mei)素(su)(su)(氧四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su))、金(jin)(jin)(jin)霉(mei)素(su)(su)(氯四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su))和去甲(jia)(jia)金(jin)(jin)(jin)霉(mei)素(su)(su)(地美(mei)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)),其中主要(yao)使用的(de)(de)是土霉(mei)素(su)(su),金(jin)(jin)(jin)霉(mei)素(su)(su)已被淘汰(但有外(wai)用的(de)(de)尚在使用),去甲(jia)(jia)金(jin)(jin)(jin)霉(mei)素(su)(su)我國不(bu)(bu)(bu)生產(chan)。由(you)(you)于天然四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)化學結構不(bu)(bu)(bu)夠穩定,且易(yi)產(chan)生耐(nai)藥(yao)現象,因此就有了(le)半合成(cheng)四(si)環(huan)(huan)(huan)素(su)(su)的(de)(de)發(fa)明。
2、半合成品
包括多西環(huan)(huan)(huan)素(su)(又(you)稱強(qiang)(qiang)力霉(mei)素(su)、脫(tuo)氧土(tu)(tu)霉(mei)素(su)),甲烯土(tu)(tu)霉(mei)素(su)(美他環(huan)(huan)(huan)素(su))和二甲胺四環(huan)(huan)(huan)素(su)(米諾環(huan)(huan)(huan)素(su)),總稱為新四環(huan)(huan)(huan)素(su)。半合成(cheng)品四環(huan)(huan)(huan)素(su)親脂(zhi)性(xing)更強(qiang)(qiang),有利于細胞吸收(shou)。
3、全合成品
第三代四環素(su)是(shi)全(quan)合(he)成(cheng)品,它的(de)抗(kang)耐(nai)藥(yao)菌活性的(de)必需藥(yao)效(xiao)團是(shi)在D環上要有多種取代基,如甘氨(an)酰基、二甲氨(an)基、氟代等(deng),該(gai)類結構(gou)(gou)用以往的(de)半合(he)成(cheng)方法(fa)構(gou)(gou)建非常(chang)困難(nan),需要開發(fa)新型、高效(xiao)的(de)全(quan)合(he)成(cheng)方法(fa)構(gou)(gou)建D環多取代的(de)四環素(su)骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)(si)環素分為天(tian)然四(si)(si)環素、半合成四(si)(si)環素和全(quan)合成四(si)(si)環素三種,半合成四(si)(si)環素是對天(tian)然四(si)(si)環素的(de)(de)分子結構上的(de)(de)基團進行了改造和優化制成的(de)(de),那(nei)么四(si)(si)環素天(tian)然和半合成區別在哪呢?
1、抗菌效力方面
半(ban)合成(cheng)四(si)環素(su)(su)和天然四(si)環素(su)(su)都具有抗菌(jun)的(de)作(zuo)用,但半(ban)合成(cheng)四(si)環素(su)(su)的(de)抗菌(jun)效力(li)比天然四(si)環素(su)(su)類藥(yao)物提高2-10倍,特別是(shi)對(dui)天然四(si)環素(su)(su)耐藥(yao)的(de)細菌(jun),半(ban)合成(cheng)四(si)環素(su)(su)仍然有效。
2、吸收性方面
半(ban)合成四環素口(kou)服易吸收,生物利用度更(geng)高(gao)。
3、臨床應用方面
天然四環素類藥(yao)物(wu)主(zhu)要(yao)用于由支(zhi)原(yuan)(yuan)體(ti)(ti),螺旋(xuan)體(ti)(ti)與衣原(yuan)(yuan)體(ti)(ti)等(deng)引起的(de)感(gan)染(ran)性(xing)(xing)疾病(bing),流行(xing)性(xing)(xing)斑(ban)疹、傷(shang)寒(han)(han)、地方性(xing)(xing)斑(ban)疹傷(shang)寒(han)(han)、恙蟲病(bing)等(deng)立(li)克次體(ti)(ti)病(bing)、支(zhi)原(yuan)(yuan)體(ti)(ti)肺炎及布(bu)氏桿菌(jun)病(bing)也會使用;半(ban)合成四環素藥(yao)物(wu)作用與天然(ran)四環素類基本(ben)相同,主(zhu)要(yao)用于支(zhi)原(yuan)(yuan)體(ti)(ti)肺炎、淋巴(ba)肉(rou)芽腫、下疳、鼠疫、霍亂、布(bu)氏桿菌(jun)病(bing)等(deng),對產氣桿菌(jun)、大腸桿菌(jun)、志(zhi)賀桿菌(jun)等(deng)敏感(gan)菌(jun)株所致的(de)系統或(huo)局部感(gan)染(ran)也可應用。