阿司匹林〔Aspirin,2-(乙(yi)酰氧基)苯甲酸(suan)(suan)(suan),又(you)名乙(yi)酰水楊酸(suan)(suan)(suan)〕是一(yi)種白色結晶或(huo)結晶性(xing)粉末,無臭或(huo)微(wei)帶醋酸(suan)(suan)(suan)臭,微(wei)溶(rong)于(yu)(yu)水,易溶(rong)于(yu)(yu)乙(yi)醇,可(ke)溶(rong)于(yu)(yu)乙(yi)醚、氯(lv)仿,水溶(rong)液呈酸(suan)(suan)(suan)性(xing)。本品(pin)為(wei)水楊酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)衍生物,經(jing)近百年的(de)(de)臨床(chuang)應(ying)用(yong),證明對緩解(jie)輕度或(huo)中度疼痛(tong)(tong),如牙痛(tong)(tong)、頭痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)、肌(ji)肉酸(suan)(suan)(suan)痛(tong)(tong)及痛(tong)(tong)經(jing)效果較好,亦(yi)用(yong)于(yu)(yu)感冒(mao)、流感等(deng)發(fa)熱疾病的(de)(de)退熱,治療風濕(shi)痛(tong)(tong)等(deng)。近年來發(fa)現阿司匹林對血(xue)小板聚集有抑制作(zuo)用(yong),能阻止血(xue)栓形(xing)成,臨床(chuang)上用(yong)于(yu)(yu)預防(fang)短暫腦缺血(xue)發(fa)作(zuo)、心肌(ji)梗死、人工心臟瓣膜和靜脈瘺或(huo)其他手術后血(xue)栓的(de)(de)形(xing)成。
性(xing)狀:白色針(zhen)狀或(huo)板(ban)狀結晶或(huo)結晶性(xing)粉末。無(wu)臭(chou),微帶酸(suan)味。
分子化學式為:C9H8O4
分子結構(gou)式為:CH3COOC6H4COOH
分子相對質量:180.16
CAS號:50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°C at 760 mmHg
閃點: 131.1°C
水溶性:3.3 g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at 25°C
溶(rong)(rong)解性(xing)(xing):微溶(rong)(rong)于水,溶(rong)(rong)于乙(yi)醇、乙(yi)醚(mi)、氯仿,也溶(rong)(rong)于較強(qiang)的堿性(xing)(xing)溶(rong)(rong)液(ye),同時分解。
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫診治;S36/37/39:穿(chuan)戴合適(shi)的防護(hu)服(fu)、手套(tao)并使用防護(hu)眼鏡或者面罩。
危險品標志(zhi): Xn:有害物質
危險類別碼: R22:吞咽有害;R36/37/38:對眼睛、呼吸道(dao)和(he)皮(pi)膚有刺激作用。
危險品運輸編號: UN1851
InChI編碼(ma):1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊(yang)酸(suan)與乙(yi)(yi)酸(suan)酐(gan)合成了乙(yi)(yi)酰(xian)水楊(yang)酸(suan),(乙(yi)(yi)酰(xian)化(hua)的(de)水楊(yang)酸(suan))但沒能引起人們的(de)重視(shi)。1897年德國化(hua)學家費利(li)克斯(si)·霍(huo)夫曼又進行(xing)了合成,并為他父親治療(liao)風濕關節炎,療(liao)效極好。在1897年,德國拜耳第一(yi)次合成了構成阿司匹林(lin)的(de)主要物質。
阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)于1898年(nian)上市,發現它還具有(you)抗(kang)血小板凝聚的(de)作用,于是重(zhong)新引起了人們極大的(de)興趣。將阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)及其他(ta)水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高(gao)分子化,所得產物的(de)抗(kang)炎性和解熱止痛性比游離的(de)阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)更為(wei)長效。
至1899年(nian),拜耳以阿司匹林(lin)(Aspirin)為(wei)商標,將此藥品銷售至全球。
到2015年為止,阿(a)司匹(pi)林已應用(yong)(yong)百年,成為醫藥(yao)史上三(san)大經典藥(yao)物之一(yi),至今它仍是世(shi)界上應用(yong)(yong)最(zui)廣泛(fan)的(de)(de)解熱、鎮痛和(he)抗(kang)炎(yan)藥(yao),也是作(zuo)為比較(jiao)和(he)評價其(qi)他藥(yao)物的(de)(de)標準制(zhi)劑。在(zai)體內具有抗(kang)血(xue)栓的(de)(de)作(zuo)用(yong)(yong),它能抑制(zhi)血(xue)小(xiao)板的(de)(de)釋(shi)放(fang)反(fan)應,抑制(zhi)血(xue)小(xiao)板的(de)(de)聚集,這與TXA2生成的(de)(de)減少(shao)有關。臨床上用(yong)(yong)于預防心腦血(xue)管(guan)疾病的(de)(de)發作(zuo)。
阿司匹林(lin)對血小(xiao)板(ban)的(de)聚集有抑制作用,因此阿司匹林(lin)腸(chang)溶片適應癥如下(xia):
1.降低急性心肌(ji)梗死(si)疑似患者的發(fa)病風險
2.預防心肌梗死復(fu)發
3.中風的二級預防
4.降(jiang)低(di)短暫性腦缺血發(fa)作(zuo)(TIA)及其繼(ji)發(fa)腦卒(zu)中的風險
5.降(jiang)低(di)穩定性和不穩定性心絞痛(tong)患者(zhe)的發病風險
6.動(dong)脈(mo)外科手(shou)術(shu)或(huo)介入(ru)手(shou)術(shu)后,如經皮(pi)冠(guan)(guan)脈(mo)腔內成形術(shu)(PTCA),冠(guan)(guan)狀動(dong)脈(mo)旁路術(shu)(CABG),頸動(dong)脈(mo)內膜剝離術(shu),動(dong)靜脈(mo)分流術(shu)
7.預防大手(shou)術后(hou)深(shen)靜脈(mo)血栓和肺栓塞
8.降(jiang)低心(xin)血管危(wei)險因(yin)素者(冠(guan)心(xin)病家族(zu)史(shi)、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥(fei)胖、抽煙(yan)史(shi)、年齡大(da)于50歲者)心(xin)肌梗死發作的風險。
其他用途:
用途(tu)一(yi):解(jie)熱鎮痛藥(yao),用于發(fa)熱、疼痛及(ji)類風濕關節炎等。
用(yong)(yong)途二:是(shi)應(ying)用(yong)(yong)最(zui)(zui)早,最(zui)(zui)廣和(he)(he)(he)最(zui)(zui)普通解熱(re)(re)鎮痛(tong)藥抗風(feng)濕藥。具(ju)有解熱(re)(re)、鎮痛(tong)、抗炎(yan)、抗風(feng)濕和(he)(he)(he)抗血小板聚集等(deng)多方面(mian)的(de)藥理作用(yong)(yong),發(fa)揮藥效(xiao)迅速,藥效(xiao)肯定,超劑(ji)量易于診斷(duan)和(he)(he)(he)處理,很少發(fa)生(sheng)過敏反應(ying)。常(chang)用(yong)(yong)于感冒(mao)發(fa)熱(re)(re),頭痛(tong)、神經痛(tong)關(guan)(guan)節(jie)痛(tong)、肌(ji)肉痛(tong)、風(feng)濕熱(re)(re)、急性內濕性關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)、類風(feng)濕性關(guan)(guan)節(jie)炎(yan)及牙(ya)痛(tong)等(deng)。是(shi)《國家基本藥物目錄(lu)》列入(ru)的(de)品種(zhong)。乙酰水楊酸也是(shi)其他藥物的(de)中間體。
研究發現,如果(guo)孩子在患病毒感染性(xing)疾病時服用(yong)了阿(a)司匹林,得瑞氏綜(zong)合征(zheng)(一種嚴(yan)重的(de)藥物不良反應,死(si)亡率高(gao),詳見(jian)百度百科(ke)詞條)的(de)可(ke)能性(xing)更高(gao)。所(suo)以建議(yi)不要給孩子或任(ren)何不到19歲的(de)人(ren)服阿(a)司匹林。要常備(bei)對(dui)乙酰氨(an)基酚(fen)或布洛芬來緩解疼(teng)痛和發燒。
①解熱、鎮痛,每(mei)(mei)日按體(ti)表(biao)面積1.5g/平方米,分(fen)4~6次(ci)口服,或每(mei)(mei)次(ci)按體(ti)重(zhong)5~10mg/kg,或每(mei)(mei)次(ci)每(mei)(mei)歲(sui)60mg,必要時4~6小時1次(ci)。
②抗(kang)風濕,每日按(an)體重(zhong)80~100mg/kg,分3~4次(ci)服,如1~2周未獲療效,可根據(ju)血藥濃度調(diao)整用量。有些病例需增至(zhi)每日130mg/kg。
③小兒用(yong)于皮膚粘(zhan)膜淋巴結綜合征(川崎(qi)病),開始每日(ri)按體重80~100mg/kg,分3~4次服(fu),熱退(tui)2~3天后(hou)改為每日(ri)30mg/kg,分 2~4次服(fu),連服(fu)2月或更久(jiu),血小板增多、血液呈高凝(ning)狀態(tai)期間,每日(ri)5~10mg/kg,1次頓服(fu)。
④預防(fang)血栓、動脈粥(zhou)樣硬化及心(xin)肌梗(geng)塞:0.3g/次(ci)(ci),一(yi)日1次(ci)(ci);預防(fang)暫時性(xing)腦缺(que)血,每次(ci)(ci)0.6g,一(yi)日2次(ci)(ci)。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服2~3日。
⑥治療(liao)X線照射或放療(liao)引(yin)起的腹瀉(xie),每次服0.6~0.9g,一日4次。
⑦治足癬(xian),先用(yong)溫開水(shui)或1:5000高(gao)錳酸鉀溶液洗滌,然后該品粉末撒(sa)布患(huan)處,一(yi)般2~4次可愈(yu)。水(shui)楊酸類早晨給(gei)藥達峰時間(jian)長(chang),半衰期長(chang),晚間(jian)相反。合理給(gei)藥應早晨用(yong)量略增加。晚間(jian)加服一(yi)次。
①解(jie)熱、鎮痛,一(yi)次0.3~0.6g,一(yi)日3次,必要時每4小時1次。
②抗(kang)風(feng)濕,一日3~5g(急性風(feng)濕熱可用到7~8g),分4次口服。
③抑制(zhi)血小(xiao)(xiao)板聚集,尚無(wu)明確用量(liang)(liang),多(duo)數主(zhu)張應用小(xiao)(xiao)劑量(liang)(liang),如50~150mg,每24小(xiao)(xiao)時1次(ci)。
④治療膽道蛔蟲病,一次(ci)(ci)1g,一日(ri)(ri)2~3次(ci)(ci),連用2~3日(ri)(ri);陣發性(xing)絞疼停止24小時后(hou)停用,然后(hou)進行驅蟲治療。
①在預防瓣膜性(xing)心臟病發生全身性(xing)動脈栓塞方面,單獨應用阿司(si)匹(pi)林無效,但(dan)與雙嘧達莫合用,可加(jia)強小劑量雙嘧達莫的(de)效果(guo)。
②避免(mian)(mian)和(he)糖皮質激素合(he)用;避免(mian)(mian)與香豆素類(lei)抗凝(ning)藥(yao)、降血糖藥(yao)氨甲蝶呤、巴(ba)比(bi)妥類(lei)、苯胺類(lei)等合(he)用。
③飯后服。美國胸(xiong)科醫師學會抗栓和溶(rong)栓治(zhi)療學會(ACCP)的循證指(zhi)南指(zhi)出(chu),使(shi)用阿(a)司匹林預防心肌梗(geng)死(si)、腦(nao)卒(zu)中和血管性死(si)亡,患者應根據病情(qing),使(shi)用最佳劑量(liang)。
大(da)量的(de)(de)臨(lin)床試驗顯示,對大(da)部分病人來(lai)說,包括慢性穩定(ding)性或不(bu)穩定(ding)心(xin)絞(jiao)痛(tong)患(huan)(huan)者(zhe),阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)75mg/日可(ke)有效(xiao)降低發(fa)生急(ji)性心(xin)肌梗死(si)(si)和死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)危險。這一(yi)劑量也可(ke)降低一(yi)過性腦缺血(xue)(xue)發(fa)作(zuo)患(huan)(huan)者(zhe)腦卒中和死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)發(fa)生率。歐洲一(yi)項腦卒中預防研究顯示,既(ji)往有一(yi)過性腦缺血(xue)(xue)發(fa)作(zuo)和腦卒中病史(shi)的(de)(de)患(huan)(huan)者(zhe)使(shi)用(yong)(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)25mg,每(mei)日2次(ci),即(ji)50mg/日可(ke)降低腦卒中或死(si)(si)亡(wang)的(de)(de)危險。臨(lin)床實踐證明,患(huan)(huan)者(zhe)即(ji)使(shi)服用(yong)(yong)比表(biao)中劑量更(geng)高(gao)的(de)(de)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin),療效(xiao)不(bu)會(hui)進一(yi)步增加,但副作(zuo)用(yong)(yong)的(de)(de)發(fa)生卻大(da)大(da)增加。因此(ci)在治療各種(zhong)血(xue)(xue)栓性疾病中,患(huan)(huan)者(zhe)應該使(shi)用(yong)(yong)最(zui)(zui)小(xiao)的(de)(de)有效(xiao)劑量,亦即(ji)長期應用(yong)(yong)50~160mg/日,以達到最(zui)(zui)大(da)療效(xiao),而毒副作(zuo)用(yong)(yong)則減(jian)至最(zui)(zui)小(xiao),這才是患(huan)(huan)者(zhe)服用(yong)(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的(de)(de)最(zui)(zui)佳劑量。
注意:應與食物同服或用水沖服,以(yi)減少對胃腸(chang)的刺激。
阿司(si)匹林和酒不(bu)能同時吃。酒的主要(yao)成分(fen)酒精在(zai)肝(gan)臟乙(yi)醇(chun)脫氫(qing)酶(mei)(mei)作用(yong)下變成乙(yi)醛(quan),再在(zai)乙(yi)醛(quan)脫氫(qing)酶(mei)(mei)作用(yong)下變成乙(yi)酸,進而生成二(er)氧化碳(tan)和水(shui)。阿司(si)匹林會降低乙(yi)醛(quan)脫氫(qing)酶(mei)(mei)活性(xing),阻止乙(yi)醛(quan)氧化為乙(yi)酸,導致(zhi)(zhi)體內乙(yi)醛(quan)堆積(ji),使全身疼(teng)痛癥狀加重,并導致(zhi)(zhi)肝(gan)損傷。
阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)是一種歷(li)史悠久(jiu)的(de)(de)解(jie)熱(re)鎮痛藥。由于口(kou)服后易(yi)吸(xi)收,在(zai)(zai)全身(shen)組織分(fen)布廣(guang)(guang),作用強,阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)在(zai)(zai)臨床(chuang)上被(bei)廣(guang)(guang)泛用于發熱(re)、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕(shi)熱(re)、急性風濕(shi)性關節(jie)炎等的(de)(de)治療(liao)。隨(sui)著阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)的(de)(de)廣(guang)(guang)泛應(ying)(ying)用,其不(bu)良(liang)反應(ying)(ying)也(ye)逐漸增(zeng)多,因此,在(zai)(zai)使用阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)治療(liao)各種疾病的(de)(de)時,要嚴密監視其不(bu)良(liang)反應(ying)(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀是阿司匹林最(zui)常見的(de)不良(liang)反應,較常見的(de)癥狀有惡心、嘔吐、上(shang)腹部不適或疼痛等。
口服阿司(si)匹林可(ke)直接剌(la)激胃(wei)黏膜引(yin)(yin)起上(shang)腹不(bu)適(shi)及(ji)惡心(xin)嘔吐。長期使用易致胃(wei)黏膜損傷,引(yin)(yin)起胃(wei)潰(kui)瘍及(ji)胃(wei)出血(xue)。長期使用應經常監測血(xue)像、大便潛血(xue)試(shi)驗及(ji)必要的胃(wei)鏡檢査(cha)。
應用阿司(si)匹林時最好飯后服(fu)用或(huo)與抗酸藥(yao)同服(fu),潰瘍病患者(zhe)應慎用或(huo)不用。增強胃黏膜屏(ping)障功能的(de)藥(yao)物,如(ru)米(mi)索(suo)前列醇等,對阿司(si)匹林等非甾(zai)體抗炎藥(yao)引起的(de)消(xiao)化性(xing)潰瘍有特效。
2 過敏反應
特異(yi)性(xing)體質者服用阿(a)司匹林(lin)(lin)后可引起(qi)皮疹、血管神經性(xing)水腫及哮(xiao)喘(chuan)等過(guo)敏反應,多(duo)見于中年(nian)人或鼻(bi)炎(yan)、鼻(bi)息(xi)(xi)肉患者。系阿(a)司匹林(lin)(lin)抑制前(qian)列(lie)腺素的生成所致(zhi),也(ye)與(yu)其影響免疫(yi)系統有關。哮(xiao)喘(chuan)大多(duo)嚴重而持久,一般用平喘(chuan)藥多(duo)無效,只有激素效果較好。還可出現典型的阿(a)司匹林(lin)(lin)三(san)聯癥(阿(a)司匹林(lin)(lin)不耐受、哮(xiao)喘(chuan)與(yu)鼻(bi)息(xi)(xi)肉)。
3 中樞(shu)神經系統(tong)
神經癥狀(zhuang)(zhuang)(zhuang)一般在(zai)服(fu)用量(liang)大時出現(xian),出現(xian)所謂水楊酸反應(ying),癥狀(zhuang)(zhuang)(zhuang)為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減(jian)退(tui),用藥(yao)量(liang)過大時,可(ke)出現(xian)精神錯(cuo)亂、驚厥甚至昏迷(mi)等,停藥(yao)后(hou)2~3天癥狀(zhuang)(zhuang)(zhuang)可(ke)完全恢復。大劑量(liang)時還可(ke)引(yin)起中樞性的惡心和嘔(ou)吐。
4 肝損害
阿司(si)匹(pi)林(lin)引起肝(gan)損(sun)(sun)傷(shang)通常發生于大(da)劑量應用時。這種(zhong)損(sun)(sun)害不(bu)(bu)是急性的作用,其特(te)點是發生在(zai)治(zhi)療(liao)后(hou)的幾個(ge)月,通常無癥狀(zhuang),有些患者(zhe)出現(xian)腹部的右上方不(bu)(bu)適和觸痛(tong)。血(xue)(xue)清(qing)肝(gan)細胞(bao)酶的水(shui)平升(sheng)高,但(dan)明顯(xian)的黃疸并不(bu)(bu)常見(jian)。這種(zhong)損(sun)(sun)害在(zai)停用阿司(si)匹(pi)林(lin)后(hou)是可逆的,停藥后(hou)血(xue)(xue)清(qing)轉氨(an)酶多在(zai)1個(ge)月內恢復(fu)正常,全(quan)身型(xing)類風濕(shi)病兒童較其他兩(liang)型(xing)風濕(shi)病易出現(xian)肝(gan)損(sun)(sun)害。
阿(a)司(si)匹林引起肝損害(hai)后,臨床處理方法是停(ting)藥(yao)(yao),給予氨(an)基(ji)酸補(bu)液(ye)、VitC及肌苷等藥(yao)(yao)物,口服(fu)強的松,癥狀一般(ban)在1周后消(xiao)失。
5 腎損害
長期使用阿(a)司匹林可發生(sheng)間(jian)質性腎(shen)炎(yan)、腎(shen)乳頭壞死、腎(shen)功能(neng)減退。長期大(da)量服用該(gai)品可致(zhi)氧化磷酸化解(jie)耦聯,鉀(jia)從(cong)腎(shen)小管細胞外(wai)逸,導致(zhi)缺鉀(jia)、尿中(zhong)尿酸排出過高,較大(da)損害是(shi)下段尿中(zhong)可出現(xian)蛋(dan)白、細胞、管型(xing)等(deng)。有人認為,部(bu)分腎(shen)盂癌是(shi)濫用阿(a)司匹林等(deng)止痛藥(yao)的繼發性并發癥。
6 對血液的(de)影響
阿司(si)匹(pi)(pi)林通常不(bu)改變白細胞和血(xue)(xue)小板的(de)數量及血(xue)(xue)細胞比容(rong)、血(xue)(xue)紅(hong)蛋(dan)白的(de)含(han)量。但長期(qi)應用(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)林可導(dao)致缺鐵性貧(pin)血(xue)(xue)。
7 心臟毒性
治療劑(ji)量的(de)阿司匹林(lin)對心血管(guan)(guan)沒有重要的(de)直接作用。大(da)劑(ji)量可(ke)直接作用于血管(guan)(guan)平滑肌,而導致外周血管(guan)(guan)擴張(zhang)。中毒劑(ji)量可(ke)通過(guo)直接和(he)中樞性血管(guan)(guan)運動麻痹作用而抑制循(xun)環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹(pi)林(lin)應用于(yu)兒童流感或水(shui)痘治療時(shi)可能引起瑞氏綜合(he)征。瑞氏綜合(he)征是一(yi)種急性(xing)腦病(bing)和肝臟脂(zhi)肪(fang)浸潤綜合(he)征,常常發生于(yu)某些急性(xing)病(bing)毒(du)性(xing)傳染病(bing)以后。病(bing)因尚不明(ming)確,但普(pu)遍認為與(yu)下列因素(su)有關(guan):如(ru)病(bing)毒(du)(流感病(bing)毒(du)和水(shui)痘病(bing)毒(du))、水(shui)楊酸鹽、外(wai)源性(xing)病(bing)毒(du)如(ru)(黃曲(qu)霉(mei)素(su))、內在(zai)代謝缺陷等,各因素(su)可相伴存在(zai)或各因素(su)間相互影響而造成。臨(lin)床上病(bing)毒(du)性(xing)感冒時(shi)不主張使用阿司匹(pi)林(lin)。
9 交叉(cha)過敏反應
對(dui)該品過敏時也(ye)可能對(dui)另一種水楊酸(suan)類(lei)藥過敏。但是對(dui)該品過敏者不一定對(dui)非乙酰化的水楊酸(suan)類(lei)藥過敏。
阿司匹(pi)林通過(guo)血管擴張短期(qi)內可以(yi)起到緩解頭(tou)痛(tong)(tong)的效果,該藥(yao)對鈍痛(tong)(tong)的作用優于對銳痛(tong)(tong)的作用。故該藥(yao)可緩解輕度(du)或中度(du)的鈍疼痛(tong)(tong),如頭(tou)痛(tong)(tong)、牙(ya)痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)及月經痛(tong)(tong);同時可以(yi)使被細菌(jun)致熱(re)原升高的下丘腦(nao)體(ti)溫(wen)調(diao)節中樞調(diao)定點(dian)恢復(降至)正常水平,故也用于感冒、流感等退熱(re)。該品僅能緩解癥(zheng)狀,不能治(zhi)療引起疼痛(tong)(tong)、發熱(re)的病(bing)因(yin),故需同時應用其他藥(yao)物參(can)與治(zhi)療。
阿司匹林為治(zhi)療風濕(shi)熱的首選藥物,用(yong)藥后(hou)可解(jie)熱、減(jian)(jian)輕炎癥,使關節癥狀(zhuang)好(hao)轉(zhuan),血沉下降,但不能去除風濕(shi)的基本病理改變(bian),也不能預防心臟損害(hai)及其他合并癥。如(ru)已有(you)明顯心肌(ji)炎,一般都主(zhu)張先用(yong)腎(shen)上腺皮質激素,在風濕(shi)癥狀(zhuang)控制之后(hou)、停(ting)用(yong)激素之前,加用(yong)該品治(zhi)療,以減(jian)(jian)少停(ting)用(yong)激素后(hou)引起的反跳現象。
除風(feng)濕性(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎(yan)外(wai),該(gai)品(pin)(pin)也(ye)用于治療(liao)類(lei)風(feng)濕性(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎(yan),可改(gai)善癥(zheng)狀(zhuang)(zhuang),為進一步治療(liao)創(chuang)造條件。此外(wai),該(gai)品(pin)(pin)用于骨關(guan)節(jie)炎(yan)、強直性(xing)(xing)脊椎(zhui)炎(yan)、幼年型關(guan)節(jie)炎(yan)以及其他非風(feng)濕性(xing)(xing)炎(yan)癥(zheng)的骨骼肌肉疼痛,也(ye)能緩解癥(zheng)狀(zhuang)(zhuang)。
該品對血小板(ban)聚集有抑(yi)制(zhi)作用,阻止血栓形成,臨(lin)床可(ke)(ke)用于預防(fang)暫時性腦缺(que)血發作(TIA)、心(xin)(xin)肌梗(geng)塞、心(xin)(xin)房(fang)顫動、人(ren)工心(xin)(xin)臟瓣膜、動靜脈瘺或其(qi)他手術后(hou)的血栓形成。也可(ke)(ke)用于治療(liao)不(bu)穩定型心(xin)(xin)絞痛。
高海拔(ba)登山(shan)時(shi)使用阿司匹林,它(ta)能抑制(zhi)血小(xiao)(xiao)板的釋放反應,抑制(zhi)血小(xiao)(xiao)板的聚集。
減輕皮膚粘(zhan)膜淋巴結綜(zong)合癥(川崎(qi)病)
患川崎病的(de)患兒應(ying)用阿斯匹林(lin),目的(de)是減少炎癥(zheng)反應(ying)和預防血管內血栓(shuan)的(de)形成。
2014年8月6日,英國科學家(jia)對所有可用(yong)的(de)證據進行(xing)評(ping)估分析后(hou)得出結論(lun)說(shuo),每(mei)天服(fu)(fu)用(yong)阿司匹(pi)林(lin)能減少患上或死于(yu)胃癌、腸癌等的(de)幾(ji)率(lv)。如果英國50歲以上人群在十年時間里(li),堅持每(mei)天服(fu)(fu)用(yong)阿司匹(pi)林(lin)的(de)話,在20年里(li)或許能讓(rang)約12.2萬人免受癌癥(zheng)之苦。
但(dan)是(shi)科學家同時(shi)警(jing)告說,阿司(si)匹(pi)(pi)林會導致人體內出(chu)血,所(suo)以在長(chang)期服用阿司(si)匹(pi)(pi)林之前,必須征求醫(yi)生(sheng)的意(yi)見。在醫(yi)學界(jie),是(shi)否能長(chang)期服用阿司(si)匹(pi)(pi)林一直是(shi)一個(ge)爭(zheng)議激烈的問題。
瑪麗皇后學(xue)院(yuan)的科學(xue)家(jia)發現,阿司匹(pi)林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和(he)食道癌病人死亡率。
在(zai)減少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡(wang)率方面,阿(a)司匹林也起了(le)作用,但效果不那(nei)么(me)明顯。
研究還發現(xian),至少得堅持服用阿司匹林5年以上,才能看到積極的影響。
長(chang)期服用阿司匹林的最大(da)副(fu)作用包(bao)括胃出(chu)血(xue)和腦部出(chu)血(xue),而年紀越大(da),內出(chu)血(xue)的可能性就越大(da)。進行這項調查研(yan)究(jiu)的科學家把內出(chu)血(xue)等副(fu)作用考慮進去后,建議把長(chang)期服用阿司匹林的時(shi)間定(ding)為(wei)十年,但(dan)科學家同(tong)時(shi)警告說,服用之前須征得醫生的同(tong)意。
長(chang)期規(gui)律(lv)的(de)使用阿(a)司匹林可以大(da)大(da)降低(di)胃(wei)腸(chang)道腫瘤的(de)發生率(lv)。
荷蘭一項(xiang)新研究顯示,服用小劑量阿司匹林可能有助部分(fen)結腸癌患者改善生存預期。
荷(he)蘭萊頓大學醫學中(zhong)心研究(jiu)人員(yuan)對2002年至2008年間接受手術的999名結腸(chang)(chang)癌患(huan)(huan)者進行分(fen)析,發(fa)現其中(zhong)服(fu)(fu)用阿(a)司匹林的182名患(huan)(huan)者死亡(wang)率(lv)為(wei)37.9%,而未服(fu)(fu)用阿(a)司匹林的817名患(huan)(huan)者死亡(wang)率(lv)為(wei)48.5%。這一數據顯示(shi),阿(a)司匹林對結腸(chang)(chang)癌患(huan)(huan)者有(you)益。
進一步的分析(xi)表明(ming),如果結腸癌患者癌組織中存在一種叫做HLA-I的特殊抗原,那么(me)阿司(si)匹(pi)林的輔助治療(liao)“最(zui)有效(xiao)”。反之,則可能沒有效(xiao)果。因此,對診(zhen)斷為結腸癌且腫(zhong)瘤表達HLA-I抗原的患者而(er)言,使(shi)用阿司(si)匹(pi)林可改善他(ta)們(men)的預期壽命。
這一研(yan)究結果(guo)刊登在新一期《美國醫學(xue)會雜(za)志·內科學(xue)卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在該(gai)雜(za)志配發的(de)評(ping)論文(wen)章中,美國(guo)哥(ge)倫比亞大學的(de)艾爾弗雷德(de)·諾伊格特博士指出,新診斷出的(de)結腸癌患者或其家人經常詢(xun)問,除正常的(de)醫療方案外,患者還(huan)應做些(xie)什么。他此前從未推薦過阿司匹林,但準備這么做。
阿司匹林經水(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)乙酰化而(er)得(de):在反應罐(guan)中加乙酐(加料(liao)量為(wei)水(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)總量的0.7889倍),再(zai)加入(ru)三(san)分之二量的水(shui)楊(yang)(yang)酸(suan),攪拌(ban)升溫,在81~82℃反應40~60min。降(jiang)溫至81~82℃保溫反應2h。檢查游離水(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)合格后,降(jiang)溫至13℃,析(xi)出結晶,甩(shuai)濾,水(shui)洗甩(shuai)干(gan)(gan),于65~70℃氣(qi)流(liu)干(gan)(gan)燥(zao),得(de)乙酰水(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)。
阿司匹林治(zhi)療監測的主要實驗室(shi)方法(fa)有(you):血(xue)小板聚集檢測、血(xue)小板指(zhi)數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式(shi)細胞術等(deng)。
阿(a)司匹林是最早被應(ying)用(yong)于抗栓治療(liao)的抗血小板藥物,已(yi)經被確立為(wei)治療(liao)急(ji)性(xing)心肌梗死(AMI),不(bu)穩定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預防(fang)的經典(dian)用(yong)藥。作用(yong)原理是阿(a)司匹林通過與(yu)環氧化酶(mei)(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活(huo)(huo)性(xing)部位多肽鏈(lian)530位絲(si)氨酸殘基(ji)的羥基(ji)發生(sheng)不(bu)可逆(ni)的乙酰化,導致COX失活(huo)(huo),繼而阻(zu)斷(duan)了AA轉化為(wei)血栓烷A2(TXA2)的途徑,抑制(zhi)PLT聚(ju)集。
COXs是(shi)AA生成TXA2和(he)前列(lie)腺素I2(PGI2)過程(cheng)中(zhong)的關鍵限速(su)酶,在(zai)人體內有(you)(you)COX-1和(he)COX-2兩種(zhong)形式,COX-1是(shi)PLT固有(you)(you)的。臨(lin)床研究表明(ming),對(dui)各(ge)種(zhong)缺(que)血(xue)(xue)性(xing)心腦血(xue)(xue)管疾病患者(zhe)以及其他高(gao)危(wei)人群短(duan)期或(huo)長(chang)期阿司(si)匹林治(zhi)療對(dui)預防在(zai)隨后可能發生的心肌梗(geng)死、腦卒中(zhong)、血(xue)(xue)管性(xing)死亡方面(mian)有(you)(you)明(ming)確的益處,但在(zai)最佳劑量和(he)阿司(si)匹林抵(di)抗(kang)(kang)問(wen)題(ti)上仍存爭(zheng)議。隨著對(dui)抗(kang)(kang)血(xue)(xue)小板聚集(ji)藥物研究的不斷(duan)深入,臨(lin)床面(mian)臨(lin)的主要問(wen)題(ti)是(shi)確定抗(kang)(kang)血(xue)(xue)小板聚集(ji)藥物的療效(xiao)和(he)副作用的實驗室監測指(zhi)標。
①鎮痛作用:主要是通過抑(yi)制前列(lie)腺素及其他能使痛覺對(dui)機(ji)械性(xing)(xing)或(huo)化學(xue)性(xing)(xing)刺激敏感的物(wu)質(如緩激肽、組胺)的合成,屬(shu)于(yu)外周性(xing)(xing)鎮痛藥。但(dan)不能排除(chu)中樞鎮痛(可能作用于(yu)下視丘)的可能性(xing)(xing);
②消炎(yan)作(zuo)用;確切的(de)機制尚不清(qing)楚,可能由于(yu)(yu)該品作(zuo)用于(yu)(yu)炎(yan)癥組織(zhi),通過抑制前列腺素或(huo)其他能引起(qi)炎(yan)性反應的(de)物質(zhi)(如組胺)的(de)合成(cheng)而起(qi)消炎(yan)作(zuo)用,抑制溶(rong)酶體酶的(de)釋(shi)放及白細(xi)胞活力等也(ye)可能與其有(you)關;
③解(jie)熱(re)(re)作(zuo)(zuo)用:可能(neng)(neng)通過(guo)作(zuo)(zuo)用于下視丘體(ti)溫調節中樞引起(qi)外周(zhou)血(xue)管擴(kuo)張(zhang),皮膚(fu)血(xue)流增(zeng)加、出汗、使(shi)散熱(re)(re)增(zeng)加而起(qi)解(jie)熱(re)(re)作(zuo)(zuo)用,此種中樞性作(zuo)(zuo)用可能(neng)(neng)與前列腺(xian)素在下視丘的合成受到抑制有關;
④抗風(feng)濕(shi)作用(yong)(yong)(yong):該(gai)品抗風(feng)濕(shi)的機制,除解熱、鎮(zhen)痛作用(yong)(yong)(yong)外(wai),主要(yao)在于消炎作用(yong)(yong)(yong);
⑤對血小板(ban)聚集的(de)(de)抑制作用(yong):是通(tong)過抑制血小板(ban)的(de)(de)前列腺(xian)素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而(er)防(fang)止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的(de)(de)生成而(er)起作用(yong)(TXA2可(ke)促使血小板(ban)聚集)。此(ci)作用(yong)為不可(ke)逆(ni)性。
口(kou)服(fu)后吸(xi)(xi)收(shou)(shou)迅(xun)速(su)(su)、完全。在(zai)(zai)胃(wei)內(nei)(nei)已(yi)開(kai)始吸(xi)(xi)收(shou)(shou),在(zai)(zai)小(xiao)腸上部(bu)可(ke)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)大(da)(da)部(bu)分(fen)。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)率(lv)(lv)與(yu)溶(rong)解(jie)(jie)度、胃(wei)腸道(dao)pH有關。食(shi)物可(ke)降低(di)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)速(su)(su)率(lv)(lv),但不影響(xiang)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)量(liang)(liang)。腸溶(rong)片劑吸(xi)(xi)收(shou)(shou)慢。該(gai)品與(yu)碳酸(suan)(suan)氫鈉(na)同服(fu)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)較(jiao)快(kuai)。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)后分(fen)布于各組(zu)織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿(a)司匹(pi)林的(de)(de)(de)蛋白結(jie)合(he)率(lv)(lv)低(di),但水(shui)(shui)(shui)解(jie)(jie)后的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)鹽(yan)(yan)蛋白結(jie)合(he)率(lv)(lv)為65~90%。血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度高時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)結(jie)合(he)率(lv)(lv)相(xiang)應(ying)地降低(di)。腎(shen)功能不良及妊娠(shen)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)給合(he)率(lv)(lv)也低(di)。半衰(shuai)期為15~20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)鹽(yan)(yan)的(de)(de)(de)半衰(shuai)期長短取決于劑量(liang)(liang)的(de)(de)(de)大(da)(da)小(xiao)和尿(niao)pH,一(yi)(yi)次(ci)服(fu)小(xiao)劑量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)約為2~3小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);大(da)(da)劑量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)以上,反(fan)復用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達5~18小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。一(yi)(yi)次(ci)口(kou)服(fu)阿(a)司匹(pi)林0.65g后,在(zai)(zai)乳(ru)汁中的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)鹽(yan)(yan)半衰(shuai)期為3.8~12.5小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。該(gai)品在(zai)(zai)胃(wei)腸道(dao)、肝及血(xue)(xue)(xue)液內(nei)(nei)大(da)(da)部(bu)分(fen)很快(kuai)水(shui)(shui)(shui)解(jie)(jie)為水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)鹽(yan)(yan),然后在(zai)(zai)肝臟(zang)代(dai)謝(xie)。代(dai)謝(xie)物主要為水(shui)(shui)(shui)楊尿(niao)酸(suan)(suan)(salicyluric acid)及葡糖醛酸(suan)(suan)結(jie)合(he)物,小(xiao)部(bu)分(fen)氧化為龍膽酸(suan)(suan)(gentisic acid)。一(yi)(yi)次(ci)服(fu)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)后1~2小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)達血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)峰(feng)值。鎮痛、解(jie)(jie)熱時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度為25~50μg/ml;抗(kang)內(nei)(nei)濕(shi)、消炎(yan)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)為150~300μg/ml。血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度達穩定狀態所需的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)間隨每日劑量(liang)(liang)及血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度的(de)(de)(de)增(zeng)加(jia)而增(zeng)加(jia),在(zai)(zai)大(da)(da)劑量(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(如(ru)抗(kang)風濕(shi))時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)長達7天。長期大(da)(da)劑量(liang)(liang)用藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)的(de)(de)(de)患者(zhe),因藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物主要代(dai)謝(xie)途經(jing)已(yi)經(jing)飽(bao)和,劑量(liang)(liang)微增(zeng)即可(ke)導致(zhi)血(xue)(xue)(xue)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度較(jiao)大(da)(da)的(de)(de)(de)改變。該(gai)品大(da)(da)部(bu)分(fen)以結(jie)合(he)的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)物、小(xiao)部(bu)分(fen)以游(you)離(li)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)從腎(shen)臟(zang)排(pai)泄。服(fu)用量(liang)(liang)較(jiao)大(da)(da)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi),未(wei)經(jing)代(dai)謝(xie)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)的(de)(de)(de)排(pai)泄量(liang)(liang)增(zeng)多(duo)。個體間可(ke)有很大(da)(da)的(de)(de)(de)差別。尿(niao)的(de)(de)(de)pH對排(pai)泄速(su)(su)度有影響(xiang),在(zai)(zai)堿性尿(niao)中排(pai)泄速(su)(su)度加(jia)快(kuai),而且游(you)離(li)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊酸(suan)(suan)量(liang)(liang)增(zeng)多(duo),在(zai)(zai)酸(suan)(suan)性尿(niao)中則相(xiang)反(fan)。
該品可在乳汁中排泄,哺乳期婦(fu)女口(kou)服650mg,5~8小(xiao)時后乳汁中藥物濃度(du)可達(da)173~483μg/ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
復方阿司(si)(si)匹林(lin)為(wei)(wei)一復方解熱(re)鎮(zhen)痛(tong)藥,其(qi)中(zhong)阿司(si)(si)匹林(lin)和非那西(xi)丁均具(ju)有(you)解熱(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong)。阿斯匹林(lin)能抑制下丘腦前(qian)列腺素的(de)合成(cheng)和釋(shi)放,恢復體溫(wen)調(diao)節中(zhong)樞(shu)感受神(shen)經(jing)元的(de)正常(chang)反應性而(er)起退(tui)熱(re)鎮(zhen)痛(tong)作(zuo)用(yong);阿司(si)(si)匹林(lin)還通過抑制外(wai)周前(qian)列腺素等(deng)的(de)合成(cheng)起鎮(zhen)痛(tong)、抗炎和抗風濕作(zuo)用(yong),阿司(si)(si)匹林(lin) 還有(you)抑制血(xue)小板聚集作(zuo)用(yong)。咖啡因為(wei)(wei)中(zhong)樞(shu)神(shen)經(jing)興(xing)奮藥,能興(xing)奮大(da)腦皮(pi)層,提(ti)高對外(wai)界的(de)感應性,并(bing)有(you)收(shou)縮腦血(xue)管,加強前(qian)兩藥緩解頭(tou)痛(tong)的(de)效(xiao)果(guo)。急性毒性試驗結果(guo):大(da)鼠經(jing)口LD50為(wei)(wei)1500mg/kg;小鼠經(jing)口LD50為(wei)(wei)1100mg/kg。
動物試驗在(zai)(zai)前(qian)(qian) 3個(ge)月應用(yong)該(gai)品可(ke)致(zhi)畸胎(tai),如脊(ji)椎(zhui)裂、頭顱裂、面部裂、腿(tui)部畸形,以及中樞神經系統(tong)、內臟和骨骼的(de)發育(yu)不全。在(zai)(zai)人類也有報(bao)道(dao)應用(yong)該(gai)品后發生(sheng)胎(tai)兒(er)缺陷(xian)者。此外在(zai)(zai)妊(ren)娠(shen)(shen)后期(qi)(qi)3個(ge)月長(chang)(chang)(chang)期(qi)(qi)大量(liang)應用(yong)該(gai)品可(ke)使妊(ren)娠(shen)(shen)期(qi)(qi)延長(chang)(chang)(chang),有增(zeng)加(jia)過期(qi)(qi)產(chan)(chan)綜合征及產(chan)(chan)前(qian)(qian)出血的(de)危(wei)險。在(zai)(zai)妊(ren)娠(shen)(shen)最后2周應用(yong),可(ke)增(zeng)加(jia)胎(tai)兒(er)出血或(huo)新生(sheng)兒(er)出血的(de)危(wei)險。在(zai)(zai)妊(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)(qi)長(chang)(chang)(chang)期(qi)(qi)用(yong)藥(yao)也有可(ke)能(neng)使胎(tai)兒(er)動脈(mo)導管(guan)(guan)收(shou)縮或(huo)早期(qi)(qi)閉鎖(suo),導致(zhi)新生(sheng)兒(er)持續性(xing)肺動脈(mo)高(gao)壓及心力衰竭。曾有在(zai)(zai)妊(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)(qi)過量(liang)應用(yong)或(huo)濫用(yong)增(zeng)加(jia)死胎(tai)或(huo)新生(sheng)兒(er)死亡的(de)發生(sheng)率(可(ke)能(neng)由于(yu)動脈(mo)導管(guan)(guan)閉鎖(suo)、產(chan)(chan)前(qian)(qian)出血或(huo)體重(zhong)過低)的(de)報(bao)道(dao),但是應用(yong)一般治療(liao)劑量(liang)尚未發現上述副作用(yong)。
12歲以下兒童可能引(yin)(yin)起瑞夷綜合(he)癥(zheng)(zheng)(Reye's syndrome)高尿酸(suan)血(xue)癥(zheng)(zheng),長期使用(yong)(yong)可引(yin)(yin)起肝損害。妊娠期婦女避免使用(yong)(yong)。飲(yin)酒者(zhe)服用(yong)(yong)治療量(liang)阿司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin),會引(yin)(yin)起自發性(xing)前房出(chu)血(xue),所以創(chuang)傷性(xing)前房出(chu)血(xue)患者(zhe)不宜(yi)用(yong)(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)。剖腹產或(huo)流產患者(zhe)禁用(yong)(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin);阿司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)使6-磷酸(suan)葡萄糖(tang)脫氫酶(mei)缺陷的(de)溶(rong)血(xue)性(xing)貧血(xue)患者(zhe)的(de)溶(rong)血(xue)惡(e)化;新生兒、幼(you)兒和老年人似(si)對阿司(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)影響出(chu)血(xue)特(te)別敏感。治療劑量(liang)能使2歲以下兒童發生代謝性(xing)酸(suan)中毒、發熱(re)、過度換氣及大腦(nao)癥(zheng)(zheng)狀。
腸(chang)胃出血或腦出血的危險可能會抵消少量服用阿司匹(pi)林所帶來的益(yi)處。
研究人員(yuan)分析了居住(zhu)在(zai)澳大利亞(ya)維多利亞(ya)的2萬名年齡為(wei)70歲(sui)到74歲(sui)之間(jian)的老(lao)年男(nan)性和婦女的健康數(shu)據庫,通過(guo)電(dian)腦(nao)運(yun)行該數(shu)據庫,然后把(ba)每天服用(yong)阿(a)司匹林的利與弊的臨(lin)床試驗結果輸(shu)入(ru)到電(dian)腦(nao)中。
通過計算(suan)機模(mo)擬研究發現(xian),服(fu)用(yong)少量(liang)阿司(si)匹(pi)林可預防710名老年(nian)人(ren)患心臟病,54名老年(nian)人(ren)避免(mian)了(le)中風(feng),但卻(que)有(you)1071名老年(nian)人(ren)出現(xian)腸胃出血,129名老年(nian)人(ren)出現(xian)腦(nao)出血。不(bu)過,是否服(fu)用(yong)阿司(si)匹(pi)林對他們的壽命(ming)則沒有(you)影響。
已(yi)經有(you)多項研究證實,阿司(si)匹(pi)林(lin)有(you)助于預防可導致梗死或(huo)中風的血栓的形成,但阿司(si)匹(pi)林(lin)的副作用(yong)之一則是,長(chang)期服用(yong)會(hui)導致出血,出血部位(wei)因(yin)個人情況而有(you)所不同(tong)。
美國健康指(zhi)南推薦:心血管和冠(guan)心病高危人群每天要(yao)服用小劑量的阿司(si)匹林(lin)75至150毫克。而該項研究則認為,迄(qi)今為止對老年人來說,“應該抵抗(kang)這種盲(mang)目服用阿司(si)匹林(lin)的誘惑。
①有出(chu)血(xue)癥狀的潰瘍(yang)病(bing)或(huo)其他活動性出(chu)血(xue)時;
②血(xue)友病或(huo)血(xue)小板(ban)減(jian)少癥。
③潰瘍(yang)病(bing)或(huo)腐蝕性(xing)胃炎;
④葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(該品偶見(jian)引起溶(rong)血性(xing)貧血);
⑤痛風(該(gai)品可(ke)影(ying)響(xiang)其他排尿(niao)酸藥(yao)的(de)作(zuo)用(yong),小劑量時可(ke)能引起(qi)尿(niao)酸滯(zhi)留);
⑥肝功能(neng)減(jian)退(tui)時(shi)可加重肝臟毒性反(fan)應,加重出(chu)血傾(qing)向,肝功能(neng)不全和肝硬變(bian)患者易出(chu)現腎(shen)臟不良反(fan)應;
⑦心功能不全或(huo)高血壓,大量(liang)用藥(yao)時可能引起心力衰竭或(huo)肺(fei)水(shui)腫;
⑧腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的(de)危險。
強烈提示:
1.有哮喘及其他過敏性反應時
2.對于甲亢危象(xiang)而引起高熱(re)的(de)病(bing)人慎(shen)用
1、對(dui)阿司匹林、布洛芬、拿(na)百疼等藥(yao)物過敏者(zhe)。
2、蠶豆癥患者,因為(wei)阿司匹林(lin)可(ke)導致溶血(xue)。
3、有腎病、胃潰(kui)瘍、糖尿病、痛風癥等的患者,必須得到醫生的許可(ke)才(cai)能服(fu)用。
4、兒童(tong)和青少年,不(bu)宜使(shi)用阿司匹林治療傷風感冒(mao)。
5、血(xue)(xue)友病病人(ren)或其他出血(xue)(xue)傾(qing)向者(zhe)不(bu)宜服用。
6、孕婦。
除此之外還(huan)應注(zhu)意,阿司匹(pi)林如果和酒(jiu)精(jing)同(tong)服會(hui)增(zeng)加胃出血危險,最好是與食物同(tong)服或用水沖(chong)服,以減少對(dui)胃腸的(de)刺激。
阿司(si)匹林一般用(yong)于解熱(re)鎮痛的(de)劑量較少(shao),不會引起不良反(fan)應(ying),但長(chang)期大(da)量用(yong)藥則(ze)容易(yi)出現副(fu)作用(yong),而大(da)部分止痛藥均(jun)有阿司(si)匹林。較常見(jian)的(de)副(fu)作用(yong)有惡心(xin)、嘔吐、上腹部不適或疼(teng)痛,較少(shao)或很少(shao)見(jian)的(de)有胃(wei)腸道(dao)出血或誘(you)發潰(kui)瘍(yang)、支氣管痙攣(luan)過(guo)敏反(fan)應(ying)、皮膚過(guo)敏及肝(gan)、腎損害等。
阿司匹林(lin)用途(tu)廣泛(fan),但是(shi)很多人對它的毒副反應(ying)有盡不夠了解,而常發生一些問題(ti)。這(zhe)里介紹(shao)應(ying)用阿司匹林(lin)的注意事項,以達到揚長避(bi)短(duan)的目的。
一、手術前一周應停(ting)用,避免凝血功能障礙,造成出(chu)血不(bu)止。
二(er)、飲酒(jiu)后(hou)不(bu)宜用,因(yin)為能加劇胃(wei)粘膜屏障(zhang)損傷,從而(er)導(dao)致(zhi)胃(wei)出(chu)血。
三、潮(chao)解后不宜用,阿司匹(pi)林遇潮(chao)分解成水(shui)楊酸(suan)與醋酸(suan),服(fu)后可造成不良反應。
四、凝(ning)血功能障礙者(zhe)(zhe)避免使(shi)用,如嚴重肝損害、低凝(ning)血酶原血癥、維生素K缺乏者(zhe)(zhe)。
五、潰瘍(yang)病(bing)人不宜使用。患有胃及(ji)十二指腸潰瘍(yang)的病(bing)人服用阿(a)司匹林(lin)可(ke)導致(zhi)出血或穿孔。
六、哮喘病人應避免使用(yong),有部(bu)分哮喘患者(zhe)可在(zai)服用(yong)阿司(si)匹林后出現過敏反應,如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發作。
七、孕婦不宜服(fu)(fu)用(yong)。孕后(hou)三個月內服(fu)(fu)用(yong)可(ke)引起胎兒(er)異常;定期(qi)服(fu)(fu)用(yong),可(ke)致分(fen)娩(mian)延期(qi),并有較(jiao)大出血危(wei)險,在分(fen)娩(mian)前2-3周應(ying)禁用(yong)。
八、不宜長(chang)期大量服用,否則可引起中毒,出(chu)現頭痛、眩(xuan)暈、惡心、嘔(ou)吐、耳鳴、聽力和視(shi)力減退,嚴重者酸堿平衡(heng)失調(diao)、精神錯亂、昏迷,甚至危及生命。
九、病毒性感染(ran)伴(ban)有發熱的(de)兒(er)童(tong)(tong)不(bu)宜使用,有報道(dao),16歲(sui)以下的(de)兒(er)童(tong)(tong)、少(shao)年(nian)患(huan)流感、水痘或(huo)其(qi)它病毒性感染(ran),再服用阿司匹林,出(chu)現嚴(yan)重(zhong)的(de)肝功(gong)能不(bu)全合并腦病癥狀(zhuang),雖(sui)少(shao)見,卻可(ke)致死。
不(bu)能與阿(a)司匹林(lin)同時服用藥(yao)物
阿司匹林是防治(zhi)血栓的(de)常(chang)用(yong)藥,但是要注(zhu)意不可(ke)與下(xia)列藥物同時服用(yong):
口(kou)服降(jiang)糖(tang)(tang)藥(yao):降(jiang)糖(tang)(tang)靈(ling)、優降(jiang)糖(tang)(tang)及氯磺丙脲(niao)等藥(yao)物不宜與阿(a)司匹(pi)林(lin)合用(yong),因為阿(a)司匹(pi)林(lin)有降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong),可緩解降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)藥(yao)的代謝(xie)和排泄,使(shi)降(jiang)血(xue)糖(tang)(tang)作(zuo)用(yong)增強,二者(zhe)合用(yong)會引起低血(xue)糖(tang)(tang)昏迷。
催眠藥:苯(ben)巴比妥(魯米那)和健(jian)腦片可促使藥酶活性(xing)增強,加(jia)速阿司(si)匹林(lin)代(dai)謝(xie),降(jiang)低(di)其治療(liao)效果。
降血脂(zhi)藥(yao)(yao):消膽(dan)胺不宜(yi)與阿司匹林合用,否則會(hui)形成(cheng)復(fu)合物妨礙藥(yao)(yao)物吸收。
利尿藥:利尿藥與阿司匹(pi)林合用會使(shi)藥物蓄積體內,加(jia)重(zhong)毒(du)性反應;乙酰唑胺(an)與阿司匹(pi)林聯用,可使(shi)血(xue)藥濃(nong)度增高,引起毒(du)性反應。
消(xiao)炎(yan)(yan)鎮痛藥:消(xiao)炎(yan)(yan)痛、炎(yan)(yan)痛靜與阿司匹林(lin)合用易導致胃(wei)出血;藥如非甾體(ti)鎮痛布洛芬和阿司匹林(lin)同(tong)用可能引起胃(wei)腸道出血。
抗痛風藥:丙磺(huang)舒、保(bao)泰松和(he)苯磺(huang)唑酮的治療(liao)作(zuo)用,可能被阿司匹林拮抗,導(dao)致痛風病發作(zuo),不(bu)宜聯用。
維(wei)生(sheng)素:阿司匹林能(neng)減少維(wei)生(sheng)素C在腸內吸收,促(cu)其排泄,降低療效;維(wei)生(sheng)素B1能(neng)促(cu)進(jin)阿司匹林分解,加重對胃黏(nian)膜的刺激(ji)。
激素:長期使用強的(de)松、地塞米(mi)松、強的(de)松龍會引起胃(wei)、十(shi)二指腸(chang),甚至食管和大腸(chang)消化道潰瘍,阿斯(si)匹林可加(jia)重這種不(bu)良反應,因此不(bu)宜同(tong)服(fu)。
由于(yu)單體(ti)的(de)阿司(si)(si)匹林(lin)在人(ren)(ren)體(ti)的(de)作(zuo)(zuo)用效(xiao)果不是很持(chi)久(jiu),隨(sui)著醫藥(yao)工業(ye)的(de)發展人(ren)(ren)們將阿司(si)(si)匹林(lin)及其他水楊酸衍生物(wu)與聚(ju)乙(yi)烯(xi)(xi)醇(chun)、醋酸纖(xian)(xian)維(wei)素等含羥基聚(ju)合(he)物(wu)進(jin)行熔融酯化,使聚(ju)乙(yi)烯(xi)(xi)醇(chun)、醋酸纖(xian)(xian)維(wei)素等聚(ju)合(he)物(wu)攜帶乙(yi)酰水楊酸的(de)酸酐。當聚(ju)合(he)物(wu)進(jin)入人(ren)(ren)體(ti)后在胃酸的(de)作(zuo)(zuo)用下緩慢(man)(man)水解(jie),產生大量的(de)阿司(si)(si)匹林(lin),由于(yu)水解(jie)過程(cheng)速率較(jiao)慢(man)(man)所以阿司(si)(si)匹林(lin)的(de)作(zuo)(zuo)用效(xiao)果更具(ju)有持(chi)續(xu)性(xing)。
阿司匹(pi)林(lin)的(de)羧基(ji)與聚乙烯醇的(de)醇羥基(ji)發生酯化反應,脫去一分子(zi)的(de)水就可以(yi)得到(dao)聚合物,而聚乙烯醇是一個(ge)高分子(zi)的(de)長鏈,上面有多(duo)個(ge)醇羥基(ji),因此就可以(yi)攜帶多(duo)個(ge)乙酰水楊(yang)酸(suan)的(de)酸(suan)酐,提高阿司匹(pi)林(lin)的(de)藥效。
通過這種(zhong)方法得到的(de)大分(fen)子化合物抗炎性(xing)(xing)和解熱(re)止痛性(xing)(xing)比游離的(de)阿(a)司匹(pi)林(lin)更為(wei)長效。這對醫(yi)學有(you)很大的(de)推(tui)進作用。
阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林在花(hua)木(mu)栽(zai)培(pei)中(zhong),有很多(duo)的(de)妙用(yong),因為(wei)阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林在水(shui)中(zhong)能(neng)(neng)夠分解成水(shui)楊(yang)酸(suan)和(he)醋(cu)酸(suan),水(shui)楊(yang)酸(suan)具(ju)有抗菌消炎和(he)防腐的(de)作用(yong),醋(cu)酸(suan)能(neng)(neng)抑(yi)制(zhi)乙醇酸(suan)氧化酶的(de)生物(wu)活性(xing),提高(gao)(gao)花(hua)木(mu)的(de)光合作用(yong),增(zeng)加光合產物(wu)。用(yong)在花(hua)木(mu)栽(zai)培(pei)中(zhong)不僅可以提高(gao)(gao)成活率(lv),還(huan)促(cu)使生長健壯、提高(gao)(gao)抗逆性(xing)、提高(gao)(gao)樹樁成活率(lv)、延(yan)長插(cha)花(hua)壽命(ming)等(deng)。下面就介紹(shao)一下具(ju)體的(de)操(cao)作方(fang)法:
用500毫克(ke)/千克(ke)的阿(a)司匹(pi)林(lin)溶液噴(pen)灑花木(mu)莖干、枝葉,能夠減(jian)少植株體內(nei)水(shui)(shui)(shui)分(fen)蒸騰(teng),提高花木(mu)抵(di)御(yu)干旱環(huan)境的能力(li)。結合澆(jiao)(jiao)水(shui)(shui)(shui),澆(jiao)(jiao)灌(guan)或噴(pen)灑阿(a)司匹(pi)林(lin)(1千克(ke)水(shui)(shui)(shui)溶解1片(pian)(pian)),可促進(jin)葉片(pian)(pian)氣(qi)孔的閉合,減(jian)少葉片(pian)(pian)水(shui)(shui)(shui)分(fen)的蒸騰(teng)散失,減(jian)少高溫灼(zhuo)傷(shang),提高花木(mu)抗旱、抗寒能力(li)。
用阿(a)司(si)匹(pi)林處(chu)理樹(shu)樁盆景,可使樹(shu)樁提(ti)前(qian)發芽(ya),提(ti)高成活(huo)率,縮(suo)短養坯時(shi)(shi)間。方法是:在(zai)植物休(xiu)眠階(jie)段挖采樹(shu)樁,挖掘時(shi)(shi)盡量減少創(chuang)面,多保留須根(gen)(gen),同(tong)時(shi)(shi)將病(bing)根(gen)(gen)、枯枝(zhi)(zhi)、廢枝(zhi)(zhi)去掉,較粗根(gen)(gen)系的創(chuang)面用鋸(ju)鋸(ju)平,細枝(zhi)(zhi)用果枝(zhi)(zhi)剪剪平,放入5%左右的阿(a)司(si)匹(pi)林溶液(ye)(ye)中浸泡3-5小時(shi)(shi),盆土用河沙、田園土、木屑按(an)4:5:1的比例配制,上盆后將土踏實(shi),用5%的阿(a)司(si)匹(pi)林溶液(ye)(ye)作(zuo)為(wei)定根(gen)(gen)水(shui)澆灌,最后放于遮陽處(chu)。
阿司(si)匹林具有使葉片氣孔關閉和防止傷(shang)口(kou)產(chan)生茉(mo)莉酸(suan)的(de)作用(yong),用(yong)0.03%的(de)阿司(si)匹林溶(rong)液進行(xing)插花,能夠延緩鮮(xian)(xian)花凋謝(xie)枯萎時(shi)間,使鮮(xian)(xian)花保鮮(xian)(xian)時(shi)間延長(chang)7-10天(tian)。
花木(mu)在生長發育過(guo)程中,用300-500毫克/千(qian)克的阿司匹林溶液每隔7-15天澆灌(guan)根系1次,可促使(shi)花木(mu)枝(zhi)葉生長健壯,葉片肥厚,果實增大,花朵艷(yan)麗,增強觀賞性。
利用這些巧(qiao)妙(miao)方法,一定會(hui)使你的花卉不僅長的好,而且也很漂亮。
2010版(ban)中(zhong)國藥(yao)典修訂(ding)內容阿司匹林
書頁(ye)號:中國藥典2005版(ban)-283
【修訂】
游離(li)水楊酸照高效液相色譜法(fa)(附錄Ⅴ D)測定。
色譜(pu)條件與(yu)系統適用(yong)性試驗用(yong)十(shi)八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠為填(tian)充劑;以(yi)乙(yi)腈-四(si)氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(20:5:5:70)為流動相;檢(jian)測(ce)波長(chang)為303nm。理論板數按水楊酸(suan)峰計算不低(di)于(yu)5000,阿司匹林主峰與(yu)水楊酸(suan)主峰分離度應符(fu)合要求。
供試品溶液(ye)的制備取該品約100mg,精密稱定,置10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇(chun)溶液(ye)適量,振搖使溶解,并稀釋至(zhi)刻度,搖勻,即得(de)(臨用前新配)。
對(dui)照品(pin)溶(rong)液(ye)的制(zhi)備取水(shui)楊酸(suan)對(dui)照品(pin)約10mg,精(jing)密稱定,置100ml量瓶中(zhong)(zhong),加1%冰醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)適量使(shi)溶(rong)解,并稀釋(shi)至刻(ke)度,搖(yao)勻(yun)(yun);精(jing)密量取5ml,置50ml量瓶中(zhong)(zhong),用1%冰醋酸(suan)甲醇(chun)溶(rong)液(ye)稀釋(shi)至刻(ke)度,搖(yao)勻(yun)(yun),即得。
測定法(fa)立即(ji)精密量取供(gong)(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)、對照品(pin)溶(rong)液(ye)各10μl,分別注(zhu)入液(ye)相色譜儀,記(ji)錄色譜圖(tu)。供(gong)(gong)試(shi)品(pin)溶(rong)液(ye)色譜圖(tu)中如顯(xian)水楊酸(suan)(suan)色譜峰(feng),按外標法(fa)以峰(feng)面積計算供(gong)(gong)試(shi)品(pin)中水楊酸(suan)(suan)含(han)量,含(han)水楊酸(suan)(suan)不得過0.1%。
【增訂】
有關物質照高效(xiao)液(ye)相色譜(pu)法(附錄Ⅴ D)測(ce)定。
色(se)譜條件與(yu)系統適用性試驗用十八(ba)烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(ji),以乙腈-四氫呋喃-冰醋酸(suan)(suan)-水(20:5:5:70)為流動(dong)相A,乙腈為流動(dong)相B,按(an)下表進行(xing)線性梯度(du)洗脫;檢(jian)測波長為276nm。阿司(si)(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)峰的保留時間約(yue)為8分鐘,理論板數按(an)阿司(si)(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)峰計(ji)算不低于5000,阿司(si)(si)匹(pi)(pi)(pi)林(lin)峰與(yu)水楊酸(suan)(suan)峰分離度(du)應符合要求。
測(ce)定(ding)法取(qu)該品約0.1g,即得(de)(de)供(gong)(gong)試品溶(rong)液(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)供(gong)(gong)試品溶(rong)液(ye)(ye)1ml,置200ml量(liang)(liang)瓶(ping)中(zhong)(zhong),用(yong)1%冰醋(cu)酸(suan)(suan)甲(jia)醇溶(rong)液(ye)(ye)稀釋至刻度,搖(yao)勻(yun),即得(de)(de)對照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)對照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)10ml,置100ml量(liang)(liang)瓶(ping)中(zhong)(zhong),用(yong)1%冰醋(cu)酸(suan)(suan)甲(jia)醇溶(rong)液(ye)(ye)稀釋至刻度,搖(yao)勻(yun),即得(de)(de)靈(ling)(ling)敏(min)度試驗溶(rong)液(ye)(ye)。分別精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)供(gong)(gong)試品溶(rong)液(ye)(ye)、對照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)、靈(ling)(ling)敏(min)度試驗溶(rong)液(ye)(ye)及水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)檢(jian)查項(xiang)下的水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)對照(zhao)(zhao)品溶(rong)液(ye)(ye)各10μl,注入液(ye)(ye)相(xiang)色(se)譜儀,記錄色(se)譜圖(tu)(tu)。供(gong)(gong)試品溶(rong)液(ye)(ye)色(se)譜圖(tu)(tu)中(zhong)(zhong)如顯雜質(zhi)(zhi)峰,除(chu)小于靈(ling)(ling)敏(min)度試驗溶(rong)液(ye)(ye)中(zhong)(zhong)阿司匹(pi)林主峰面(mian)積的單個雜質(zhi)(zhi)峰、溶(rong)劑(ji)峰及水(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)峰不計外,其余(yu)各雜質(zhi)(zhi)峰面(mian)積的和不得(de)(de)大于對照(zhao)(zhao)溶(rong)液(ye)(ye)主峰峰面(mian)積(0.5%)。
干燥失(shi)重(zhong)取該品,置五氧化二磷干燥器(qi)中減壓干燥至恒重(zhong),減失(shi)重(zhong)量(liang)不得過0.5%(附錄(lu)Ⅷ L)。