一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其抑制神經氨酸酶的作用(yong)，可以(yi)抑制成熟的流(liu)感病(bing)毒脫離宿主細胞，從而抑制流(liu)感病(bing)毒在(zai)人體內的傳(chuan)播，以(yi)起到治療流(liu)行性感冒的作用(yong)。

奧司(si)他韋(wei)是一(yi)(yi)類神經氨酸(suan)類似物(wu)，此類藥物(wu)最早出(chu)現的(de)(de)是葛蘭素·史克公司(si)開發(fa)的(de)(de)扎(zha)那(nei)米(mi)韋(wei)。由于扎(zha)那(nei)米(mi)韋(wei)的(de)(de)物(wu)理(li)化學性質(zhi)不利于生物(wu)體吸收，因而該藥物(wu)生物(wu)利用(yong)度(du)低，給藥途(tu)徑(jing)單一(yi)(yi)，患者(zhe)順應性較差。奧司(si)他韋(wei)是在(zai)扎(zha)那(nei)米(mi)韋(wei)的(de)(de)基礎上(shang)，根據神經氨酸(suan)酶(mei)天然底物(wu)的(de)(de)分子結構，以及神經氨酸(suan)酶(mei)催化中心的(de)(de)空間結構進(jin)行合(he)理(li)藥物(wu)設(she)(she)計(ji)所(suo)獲得(de)(de)的(de)(de)，是繼HIV整合(he)酶(mei)抑制(zhi)劑之后應用(yong)合(he)理(li)藥物(wu)設(she)(she)計(ji)手段成功獲得(de)(de)的(de)(de)另一(yi)(yi)個(ge)藥物(wu)。

奧司他韋于1996年(nian)首次合成(cheng)，1998年(nian)2月26日獲(huo)得美(mei)國專利，1999年(nian)10月首次在瑞典推(tui)出(chu)，隨后進入(ru)加(jia)拿大(da)、歐盟和(he)美(mei)國市場，2002年(nian)獲(huo)準(zhun)在中國推(tui)出(chu)。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他韋是抗病(bing)毒藥(yao)物(wu)，一般(ban)用(yong)來治(zhi)療流(liu)感(gan)(gan)，可以用(yong)來治(zhi)療1歲以上的(de)(de)孩(hai)子和(he)成人(ren)的(de)(de)流(liu)感(gan)(gan)，對(dui)由H5N1、H9N2等亞型流(liu)感(gan)(gan)病(bing)毒引起(qi)的(de)(de)流(liu)行性感(gan)(gan)冒有治(zhi)療和(he)預防的(de)(de)作用(yong)。

對于流(liu)感患(huan)者來說，服用(yong)奧(ao)司他(ta)韋可緩解甲(jia)流(liu)及乙(yi)流(liu)的(de)相關(guan)癥狀，如發(fa)熱、頭痛(tong)、全身(shen)肌肉、關(guan)節酸痛(tong)、乏(fa)力、食欲減退(tui)、咽喉痛(tong)、干咳、鼻塞、流(liu)涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧(ao)司他韋作用(yong)的(de)靶(ba)點是分(fen)布于流感病毒表面的(de)神經氨(an)酸酶。

神(shen)經(jing)(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)在病(bing)毒的(de)生活(huo)周期中(zhong)扮演了(le)重要(yao)的(de)角色，流感(gan)病(bing)毒在宿(su)主(zhu)細(xi)(xi)胞內復制表達和組裝之后，會(hui)以出芽的(de)形式突出宿(su)主(zhu)細(xi)(xi)胞，但與宿(su)主(zhu)細(xi)(xi)胞以凝血酶(mei)(mei)-唾液(ye)酸(suan)相連接，神(shen)經(jing)(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)以唾液(ye)酸(suan)為(wei)作用底物(wu)，可催化(hua)唾液(ye)酸(suan)水解，解除成(cheng)(cheng)熟病(bing)毒顆粒與宿(su)主(zhu)細(xi)(xi)胞之間的(de)聯系，使之可以自由移動侵襲其他健康的(de)宿(su)主(zhu)細(xi)(xi)胞。抑制神(shen)經(jing)(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)的(de)活(huo)性(xing)(xing)可以阻止病(bing)毒顆粒的(de)釋放，切斷病(bing)毒的(de)擴(kuo)散鏈(lian)，因而(er)神(shen)經(jing)(jing)氨(an)酸(suan)酶(mei)(mei)可以成(cheng)(cheng)為(wei)治療流行性(xing)(xing)感(gan)冒的(de)一個(ge)藥物(wu)靶點。

人(ren)們很早就(jiu)已(yi)經(jing)(jing)(jing)通過(guo)X-射線(xian)衍射的(de)方式獲得了神(shen)經(jing)(jing)(jing)氨酸(suan)酶(mei)的(de)三維結構，并且獲得了神(shen)經(jing)(jing)(jing)氨酸(suan)酶(mei)活(huo)性中(zhong)心(xin)的(de)相關信息。研究(jiu)顯示(shi)，神(shen)經(jing)(jing)(jing)氨酸(suan)酶(mei)的(de)活(huo)性中(zhong)心(xin)是一(yi)個(ge)由(you)高度(du)保(bao)守的(de)11個(ge)氨基酸(suan)序列構成的(de)口(kou)(kou)袋(dai)(dai)，活(huo)性口(kou)(kou)袋(dai)(dai)的(de)入(ru)口(kou)(kou)處分布一(yi)個(ge)疏水區(qu)和一(yi)個(ge)正電荷(he)集中(zhong)區(qu)，口(kou)(kou)袋(dai)(dai)的(de)底(di)部是一(yi)個(ge)負電荷(he)集中(zhong)的(de)裂隙。這種活(huo)性口(kou)(kou)袋(dai)(dai)的(de)結構可(ke)以很好地結合其天然底(di)物(wu)唾液(ye)酸(suan)。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子(zi)的(de)(de)吸收，獲得較好的(de)(de)藥代(dai)動(dong)力學(xue)性(xing)質，在體(ti)內經催化水解(jie)后，游離的(de)(de)羧酸(suan)重新(xin)釋(shi)放，顯示相應的(de)(de)抑制活性(xing)，這種設(she)計在藥物化學(xue)中叫做(zuo)前趨藥。

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