直接擴張(zhang)小(xiao)血(xue)(xue)管(guan)(guan)平(ping)滑肌或(huo)通過作(zuo)用于腎上(shang)腺素(su)能受體而舒張(zhang)周圍血(xue)(xue)管(guan)(guan)的(de)藥(yao)物。現已把血(xue)(xue)管(guan)(guan)緊(jin)張(zhang)素(su)轉化酶(mei)抑制劑也看作(zuo)血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴張(zhang)藥(yao)。周圍血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴張(zhang)藥(yao)在(zai)臨床上(shang)主要用于周圍循(xun)環障礙性疾(ji)病如肢端動(dong)脈(mo)(mo)痙(jing)攣(luan)癥(zheng)、偏頭痛、梅(mei)尼埃爾氏病、閉塞性脈(mo)(mo)管(guan)(guan)炎(yan)、降血(xue)(xue)壓，也用以抗心力衰(shuai)竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直接(jie)松弛小(xiao)動脈平滑肌，降(jiang)低(di)外周阻力而降(jiang)血(xue)壓(ya)。可(ke)引起(qi)反射性心(xin)(xin)率(lv)增快，心(xin)(xin)輸出量增加(jia)。久用(yong)(yong)(yong)可(ke)致腎素(su)分泌增加(jia)，醛固(gu)酮增加(jia)，水鈉潴留而降(jiang)低(di)效用(yong)(yong)(yong)。其特(te)點為舒張(zhang)壓(ya)下降(jiang)較(jiao)明顯，并能(neng)增加(jia)腎血(xue)流(liu)量，多用(yong)(yong)(yong)于腎型高(gao)血(xue)壓(ya)及舒張(zhang)壓(ya)較(jiao)高(gao)的病人(ren)。用(yong)(yong)(yong)藥(yao)途徑為口(kou)服。不良反應(ying)有(you)頭痛、眩暈、嘔(ou)吐、心(xin)(xin)悸等。長期大劑量使用(yong)(yong)(yong)本藥(yao)，可(ke)引起(qi)類風濕性關節炎和(he)紅斑狼瘡樣(yang)反應(ying)。對冠心(xin)(xin)病及心(xin)(xin)功能(neng)不全者慎用(yong)(yong)(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛小動脈(mo)及小靜脈(mo)平滑肌，降(jiang)血(xue)壓(ya)(ya)，減(jian)輕(qing)前(qian)、后(hou)負(fu)荷，因而(er)心(xin)肌負(fu)荷減(jian)輕(qing)，氧(yang)需要量(liang)(liang)降(jiang)低，對肺動脈(mo)壓(ya)(ya)力亦能(neng)明顯降(jiang)低。作(zuo)用強而(er)迅速，給(gei)藥(yao)(yao)后(hou)5分鐘見效，停(ting)(ting)藥(yao)(yao)后(hou)作(zuo)用能(neng)維(wei)持(chi)2～15分鐘。用于(yu)高血(xue)壓(ya)(ya)急癥(zheng)，包括高血(xue)壓(ya)(ya)危象(xiang)、高血(xue)壓(ya)(ya)腦病(bing)和惡性高血(xue)壓(ya)(ya)以(yi)及心(xin)力衰(shuai)竭。一般為靜脈(mo)滴(di)注給(gei)藥(yao)(yao)。用藥(yao)(yao)期(qi)間，應嚴密監(jian)測血(xue)壓(ya)(ya)、心(xin)率(lv)，以(yi)便隨時(shi)(shi)調(diao)節(jie)給(gei)藥(yao)(yao)劑量(liang)(liang)。停(ting)(ting)藥(yao)(yao)時(shi)(shi)應逐漸(jian)減(jian)量(liang)(liang)，并增加口服血(xue)管(guan)擴張(zhang)藥(yao)(yao)，以(yi)免(mian)出(chu)現癥(zheng)狀反跳。長(chang)期(qi)或(huo)大劑量(liang)(liang)使用可(ke)出(chu)現險峻(jun)的(de)低血(xue)壓(ya)(ya)癥(zheng)。本品(pin)溶液需臨用前(qian)配(pei)制(zhi)，12小時(shi)(shi)內用完(wan)。由于(yu)見光(guang)易變質(zhi)，滴(di)注瓶應用黑紙遮住。在(zai)用藥(yao)(yao)過(guo)程中可(ke)出(chu)現惡心(xin)、嘔吐、精神(shen)不安、肌肉痙(jing)攣、頭痛、厭食、皮(pi)疹、出(chu)汗(han)、發(fa)熱等(deng)。長(chang)期(qi)應用由于(yu)硫氰化(hua)物貯蓄可(ke)導致甲狀腺(xian)功能(neng)減(jian)退。
③長壓定。
直接作用(yong)(yong)(yong)于血(xue)(xue)管壁，擴(kuo)張小動脈，降(jiang)低(di)外周阻力(li)，降(jiang)血(xue)(xue)壓(ya)，對容量血(xue)(xue)管沒有影(ying)響，故能(neng)提高靜脈回流。對心肌(ji)血(xue)(xue)流可顯著增加。作用(yong)(yong)(yong)原理(li)與(yu)(yu)肼苯噠(da)嗪相(xiang)似，其降(jiang)壓(ya)作用(yong)(yong)(yong)比(bi)肼苯噠(da)嗪強。可用(yong)(yong)(yong)于頑固性高血(xue)(xue)壓(ya)及腎性高血(xue)(xue)壓(ya)。與(yu)(yu)心得安(an)合用(yong)(yong)(yong)有協同作用(yong)(yong)(yong)。用(yong)(yong)(yong)藥途徑為口服(fu)。不良反應常見水鈉潴留、心動過速(su)，常伴(ban)以S-T段降(jiang)低(di)，T波平坦或倒置。少數患者出現皮疹、血(xue)(xue)小板減少癥。久用(yong)(yong)(yong)可致多毛。
④吲噠胺（壽比山）。
主(zhu)要抑制(zhi)血(xue)管(guan)(guan)平滑(hua)肌鈣(gai)離子內流(liu)，降低血(xue)管(guan)(guan)張力(li)，外周血(xue)管(guan)(guan)阻力(li)下降。與一般鈣(gai)拮抗劑不(bu)同(tong)，它不(bu)減慢心(xin)率，不(bu)抑制(zhi)心(xin)肌收(shou)縮力(li)。有利尿作用(yong)。本品口服，不(bu)良反應很輕，個別有眩(xuan)暈、頭痛(tong)、惡心(xin)、失眠(mian)等。
⑤煙酸。
有較強的(de)周圍血管(guan)(guan)擴張作用(yong)，口(kou)(kou)服數分(fen)(fen)鐘(zhong)即見效(xiao)，可(ke)維持數分(fen)(fen)鐘(zhong)至1小時。用(yong)于血管(guan)(guan)性偏頭痛(tong)、頭痛(tong)、腦動脈(mo)血栓形成、肺栓塞、梅尼埃爾氏(shi)病、凍傷、中(zhong)心(xin)(xin)性視網膜脈(mo)絡膜炎(yan)等(deng)(deng)。用(yong)法為口(kou)(kou)服。大(da)劑(ji)量(liang)可(ke)降血脂。不(bu)良反應為：皮(pi)膚潮(chao)紅、熱感、瘙(sao)癢、惡心(xin)(xin)、嘔吐、心(xin)(xin)悸等(deng)(deng)。潰瘍病、肝(gan)疾患、痛(tong)風、糖尿(niao)病等(deng)(deng)禁用(yong)。
⑥地巴唑。
對血(xue)(xue)管(guan)平滑肌有直(zhi)接松(song)弛作用(yong)，使血(xue)(xue)壓下降，用(yong)于輕度高(gao)血(xue)(xue)壓、腦血(xue)(xue)管(guan)痙(jing)攣等(deng)。用(yong)藥途(tu)徑為口(kou)服(fu)或(huo)靜注。
⑦罌粟堿。
對血管(guan)(guan)(guan)、支(zhi)氣管(guan)(guan)(guan)、胃腸(chang)道(dao)、膽管(guan)(guan)(guan)等平滑肌都有松(song)弛作用，使冠(guan)狀(zhuang)動脈(mo)(mo)擴張，外周阻(zu)力(li)及腦(nao)(nao)血管(guan)(guan)(guan)阻(zu)力(li)降(jiang)低，用于腦(nao)(nao)血栓形成、肺栓塞(sai)(sai)、肢端(duan)動脈(mo)(mo)痙攣癥及動脈(mo)(mo)栓塞(sai)(sai)性疼痛等。用藥途徑為口服、肌注或(huo)靜(jing)注。靜(jing)注過量(liang)或(huo)速度過快可導(dao)致房室傳導(dao)阻(zu)滯、心(xin)室顫動，甚至死(si)亡。應稀釋(shi)后緩慢推入(ru)。
⑧桂益嗪（腦益嗪）。
對(dui)血(xue)管平滑肌有直接擴張作用，改善腦循環及冠脈循環，用于腦血(xue)栓(shuan)形成(cheng)、腦栓(shuan)塞、腦動脈硬(ying)化、腦出血(xue)及蛛網膜下腔(qiang)出血(xue)恢復期、腦外(wai)傷后遺癥(zheng)、內耳眩暈癥(zheng)、冠狀動脈硬(ying)化等。用藥(yao)途徑為(wei)口服或(huo)靜注。不良反(fan)應為(wei)嗜(shi)睡、皮(pi)疹(zhen)、胃腸道反(fan)應等。
⑨氟苯桂嗪。
對(dui)血管有(you)(you)直接擴張作(zuo)用(yong)。其作(zuo)用(yong)及用(yong)途與桂益(yi)嗪相似(si)，此(ci)外它對(dui)注意力減退、記(ji)憶力障礙、眩暈(yun)、平衡功能障礙有(you)(you)一定(ding)療效。一般為晚間頓服(fu)。
⑩抗眩(xuan)啶（培(pei)他(ta)啶）。
一種(zhong)組胺類藥(yao)物，具有擴張毛細血(xue)(xue)管的作用(yong)，能(neng)增(zeng)加(jia)腦(nao)血(xue)(xue)流量(liang)及(ji)(ji)內耳(er)(er)血(xue)(xue)流量(liang)，消(xiao)除內耳(er)(er)性眩(xuan)暈、耳(er)(er)鳴(ming)及(ji)(ji)耳(er)(er)閉感(gan)。亦用(yong)于腦(nao)動脈硬化、缺(que)血(xue)(xue)性腦(nao)血(xue)(xue)管病、頭(tou)部(bu)外(wai)傷等(deng)。用(yong)法(fa)：口服(fu)或肌注(zhu)。不良(liang)反應為口干、胃部(bu)不適、心悸、皮膚瘙癢等(deng)。消(xiao)化性潰瘍(yang)、支氣(qi)管哮喘及(ji)(ji)嗜鉻細胞瘤患(huan)者慎(shen)用(yong)。
α-腎上腺素(su)能受體阻滯藥(yao)（ α-阻滯藥(yao)）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明(ming)（瑞支亭(ting)）。
有血(xue)(xue)(xue)管(guan)舒張(zhang)和(he)心臟興(xing)奮作(zuo)(zuo)用(yong)，且對血(xue)(xue)(xue)管(guan)平滑肌(ji)有直接舒張(zhang)作(zuo)(zuo)用(yong)。臨床用(yong)于血(xue)(xue)(xue)管(guan)痙攣(luan)性(xing)(xing)(xing)疾病如肢端動脈痙攣(luan)癥(zheng)（雷諾氏病）、手(shou)足發紺癥(zheng)、感染(ran)中毒性(xing)(xing)(xing)休克以(yi)及嗜鉻細胞(bao)瘤的診斷試驗等。又用(yong)于乙型肝炎，對肝臟血(xue)(xue)(xue)管(guan)有擴張(zhang)作(zuo)(zuo)用(yong)，改善(shan)血(xue)(xue)(xue)液(ye)循(xun)環。用(yong)法:治療(liao)血(xue)(xue)(xue)管(guan)痙攣(luan)性(xing)(xing)(xing)疾病為(wei)肌(ji)注(zhu)或(huo)靜(jing)注(zhu)。抗(kang)休克時(shi)用(yong)靜(jing)滴(di)的方法。診斷嗜鉻細胞(bao)瘤，靜(jing)注(zhu)5mg，注(zhu)后每30秒鐘(zhong)測(ce)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)1次(ci)，可連(lian)續測(ce)10分鐘(zhong)，若(ruo)在2～4分鐘(zhong)內血(xue)(xue)(xue)壓(ya)降低(di)4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以(yi)上時(shi)為(wei)陽性(xing)(xing)(xing)結果。不良反(fan)應(ying)為(wei)直立性(xing)(xing)(xing)低(di)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)、鼻塞、瘙癢(yang)、惡心、嘔吐(tu)等。低(di)血(xue)(xue)(xue)壓(ya)、動脈硬化(hua)、心臟器(qi)質(zhi)性(xing)(xing)(xing)損害、腎功能減退(tui)者忌用(yong)。
②氫麥角堿。
能擴張周(zhou)圍血(xue)管(guan)、降低血(xue)壓(ya)，減慢心率，并(bing)有中(zhong)樞鎮靜(jing)作用。用于動(dong)(dong)脈(mo)內膜炎、肢端動(dong)(dong)脈(mo)痙(jing)攣癥、血(xue)管(guan)痙(jing)攣性偏(pian)頭痛(tong)等。用法：肌肉注射(she)或(huo)皮下注射(she)，也可(ke)舌下給藥。不良反應為直立性低血(xue)壓(ya)，禁用于低血(xue)壓(ya)癥、動(dong)(dong)脈(mo)硬(ying)化、心臟器質性損害、腎功(gong)能障礙患者及老(lao)人。
③哌唑嗪。
為(wei)選擇性突觸后 α1-受體阻(zu)滯藥(yao)，擴張(zhang)動、靜脈，降低(di)外周(zhou)血(xue)管(guan)阻(zu)力(li)和血(xue)壓(ya)(ya)，并能(neng)降低(di)前、后負荷，改善(shan)心(xin)臟(zang)功能(neng)，可用于治療充血(xue)性心(xin)力(li)衰竭和心(xin)肌梗死后心(xin)力(li)衰竭。它(ta)不(bu)影(ying)響(xiang) α2-受體，不(bu)會(hui)引(yin)起(qi)明顯的反射(she)性心(xin)動過(guo)速(su)，也不(bu)增加腎素的分(fen)泌(mi)。用藥(yao)途(tu)徑為(wei)口服，不(bu)良反應為(wei)首(shou)(shou)次(ci)給藥(yao)可致“首(shou)(shou)劑(ji)現象”，服藥(yao)30～90分(fen)鐘(zhong)出現站立(li)位血(xue)壓(ya)(ya)顯著下降、昏厥、衰弱、心(xin)悸(ji)等(deng)。首(shou)(shou)次(ci)服藥(yao)應在臨(lin)睡前，并且由小劑(ji)量開始。不(bu)良反應較輕，有(you)頭痛、乏力(li)、惡心(xin)、水腫、排尿(niao)困難、鼻塞、便(bian)秘、過(guo)敏性皮疹等(deng)。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲巰(qiu)丙脯酸（卡托(tuo)普利）。
有(you)效(xiao)的(de)(de)血(xue)(xue)管(guan)(guan)緊張素(su)(su)(su)轉化(hua)(hua)酶抑(yi)制(zhi)劑，它(ta)與AGⅠ（血(xue)(xue)管(guan)(guan)緊張素(su)(su)(su)Ⅰ）或緩(huan)激(ji)肽競爭地(di)結合于AGⅠ轉化(hua)(hua)酶，從而抑(yi)制(zhi)其正常功能(neng)(neng)，使無活(huo)性的(de)(de)AGⅠ不能(neng)(neng)轉化(hua)(hua)為有(you)活(huo)性的(de)(de)AGⅡ，醛固酮(tong)分(fen)泌及血(xue)(xue)管(guan)(guan)加壓素(su)(su)(su)分(fen)泌減少。同時緩(huan)激(ji)肽水解受阻，血(xue)(xue)中緩(huan)激(ji)肽濃(nong)度增(zeng)高，繼之PGE2、PGI2形成(cheng)也增(zeng)加。總的(de)(de)效(xiao)果導(dao)致血(xue)(xue)管(guan)(guan)舒張，外(wai)周阻力降低，血(xue)(xue)壓下降。同時使心(xin)(xin)臟的(de)(de)前(qian)、后(hou)負荷減輕，故可用于頑固性慢性心(xin)(xin)力衰竭(jie)。降血(xue)(xue)壓時于飯前(qian) 1小時服用。不良反應為皮疹(zhen)、瘙(sao)癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血(xue)(xue)壓過(guo)低、胃腸(chang)道紊亂。少數(shu)有(you)蛋白尿、粒細(xi)胞(bao)缺乏癥、腎功能(neng)(neng)損害。
②苯丁(ding)酯(zhi)脯酸（依那普利）。
在體內抑制血管緊張素(su)轉化(hua)酶的作用較甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)脯酸(suan)強(qiang)8.5倍，口服吸收良好，在體內代(dai)謝脫去乙(yi)酯基(ji)而生成二羧酸(suan)代(dai)謝產(chan)物，然后發揮作用。其適應癥與甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)脯酸(suan)同(tong)。因不含(han)巰(qiu)基(ji)故(gu)較少引起甲(jia)(jia)巰(qiu)丙(bing)脯酸(suan)樣反應，皮疹及味覺障礙輕。
推薦閱讀
同仁堂
三九
仁和
修正
太極藥業
廣藥白云山
哈藥
國大
云南白藥
大參林
