一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類來說有這些神奇(qi)的功效,主要是(shi)因為姜黃素生物利用度差,安全(quan)性尚不明確,所以不應用于臨床治療,那么(me)為什么(me)姜黃素生物利用率這么(me)低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜(jiang)黃(huang)素的水(shui)中溶解(jie)度(du)只(zhi)有13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發(fa)布過一(yi)項(xiang)研究,給(gei)大鼠口服400mg姜(jiang)黃(huang)素,結果在(zai)服藥后在(zai)血(xue)液中最多只(zhi)測(ce)得5mg,吸(xi)收率最多只(zhi)有1.25 %。
假設我們人體的吸收率(lv)也是如(ru)此,按照很(hen)多保健品的推(tui)薦劑量(liang)8g,最后只有0.1g可以進入人體被(bei)吸收。我們不能指望(wang)0.1g的姜黃(huang)素(su)對人體產生神奇(qi)的功(gong)效吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜(jiang)黃(huang)素在強(qiang)(qiang)酸或強(qiang)(qiang)堿的情況下很(hen)不穩定,容易反應(ying)為(wei)其它(ta)物質。眾所周知,我(wo)們(men)的胃(wei)(wei)會(hui)分泌(mi)大量的胃(wei)(wei)液(ye),而胃(wei)(wei)液(ye)的PH為(wei)0.9~1.5,屬于強(qiang)(qiang)酸。姜(jiang)黃(huang)素一旦進入胃(wei)(wei)里面,大部分都會(hui)被轉化(hua)為(wei)其它(ta)物質,失(shi)去它(ta)原本(ben)的作用(yong)。
3、姜黃素代謝快
既(ji)然口(kou)服(fu)不行(xing),科學家們又嘗試了給大鼠進行(xing)腹腔注(zhu)射,直(zhi)接注(zhu)入離體(ti)肝臟(zang)灌注(zhu)液中(zhong)等方法。最后的結果是(shi)90%的姜黃(huang)素在30分鐘內被代謝。被代謝不是(shi)被吸收而是(shi)直(zhi)接被分解(jie)成(cheng)其(qi)它物質(zhi),導致對人體(ti)有用的成(cheng)分減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)素的生物(wu)利用率很(hen)低,提(ti)高(gao)姜黃(huang)素的生物(wu)利用率將是今后值得(de)研究的重要方向,國內外的很(hen)多(duo)科學家們想了(le)很(hen)多(duo)補(bu)救的措施,主要的有三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如將姜黃(huang)素與(yu)肝、腸內葡萄糖(tang)醛酸結(jie)合(he)抑(yi)制(zhi)(zhi)劑胡椒堿合(he)用,還可(ke)將姜黃(huang)素制(zhi)(zhi)成帶金(jin)屬(shu)離子的螯(ao)合(he)物(wu),如制(zhi)(zhi)備成銅合(he)姜黃(huang)素以提高其清除活(huo)性(xing)(xing)氧族的能(neng)力和藥理活(huo)性(xing)(xing),并降低(di)金(jin)屬(shu)離子毒性(xing)(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生(sheng)物活性(xing)在很大程度(du)上取決于其化(hua)學結(jie)構(gou),對(dui)其苯環(huan)、亞甲基(ji)和羰基(ji)進(jin)行(xing)修飾,衍生(sheng)物和類似物篩選是提高其生(sheng)物利用度(du)的重要(yao)途徑(jing)。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的(de)主要產品劑型有(you)固(gu)(gu)體(ti)分散(san)體(ti)、納米粒(li)、脂質體(ti)、膠束等。如以聚(ju)乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚(ju)乙二(er)醇 (PEG)為載體(ti)制備成姜黃素(su)固(gu)(gu)體(ti)分散(san)體(ti),結果(guo)與普通片劑相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)(gu)體(ti)分散(san)體(ti)在大(da)鼠體(ti)內的(de)生物利(li)用度提高了590%。
納米(mi)姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)在(zai)(zai)體內(nei)具有(you)循環(huan)時間長(chang)、滲(shen)透(tou)性(xing)(xing)強、抗機(ji)體代謝等優(you)點,但存在(zai)(zai)滲(shen)漏(lou)問題。水凝膠磁性(xing)(xing)納米(mi)混合物(HGMNC)之間存在(zai)(zai)大量空隙,姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)分子可(ke)以連接在(zai)(zai)納米(mi)粒表面,使(shi)釋放能力(li)持(chi)續而高效。利用(yong)HGMNC對外部(bu)磁場(chang)刺(ci)激敏(min)感的(de)特性(xing)(xing),可(ke)以將姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)運載到癌細(xi)胞等靶位點,起到定向治(zhi)療疾病的(de)作(zuo)用(yong)。脂質體能和細(xi)胞膜融合,可(ke)將姜(jiang)黃(huang)(huang)素(su)送入細(xi)胞內(nei)部(bu),使(shi)藥物主要分布于肝、脾(pi)、肺和骨髓(sui)等組織器官中。但脂質體作(zuo)為載體,存在(zai)(zai)穩(wen)定性(xing)(xing)較差、容易(yi)滲(shen)漏(lou)等問題。
此外,采用NOSC制備姜黃素膠(jiao)束,可增加藥物溶解度(du),提高生物利用度(du)。